Technische Daten
| Formel | C19H18N4O3 |
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| Molekulargewicht | 350.37 | CAS-Nr. | 1443235-95-7 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (199.78 mM) | ||||
| Ethanol | 9 mg/mL (25.68 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Selective JAK3 inhibitor 1 ist ein irreversibler JAK3-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,07 nM, 320 nM bzw. 740 nM für JAK3, JAK1 und JAK2. Er ist auch selektiv gegenüber anderen Kinasen, die ein Cystein in der gleichen Region wie JAK3 besitzen, wie BMX, EGFR, ITK und BTK. | ||||||
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| Ziele |
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| In vitro | Selective JAK3 inhibitor 1 ist ein potenter Inhibitor von JAK3 (IC50 = 0,15 nM) und war in Enzymtests 4300-fach selektiv für JAK3 gegenüber JAK1, 67-fach [Interleukin (IL)-2 versus IL-6] oder 140-fach [IL-2 versus Erythropoietin oder Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierender Faktor (GMCSF)] selektiv in zellulären Reporter-Assays und >35-fach selektiv in Assays mit humanen peripheren mononukleären Blutzellen (IL-7 versus IL-6 oder GMCSF). Diese Verbindung blockiert die Zytokin-Signalübertragung durch JAK3, aber nicht durch andere JAK-Familienenzyme. Sie hemmt die IL-7-, IL-15- und IL-2-Signalübertragung in T-Zellen, hemmt jedoch keine anderen Zytokin-Signalwege. |
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| In vivo | Selective JAK3 inhibitor 1 hat eine teilweise Wirkung auf die Umkehrung von Entzündungen und Knochenschwund im Ratten-CIA-Modell, wenn es therapeutisch während der Entzündungsphase des Modells in Dosen verabreicht wird, die die Exposition erreichen oder überschreiten, die für eine vollständige Hemmung des Phänotyps bei prophylaktischer Dosierung erforderlich ist. Es hemmt die Leukozytenproliferation, aber nicht die Erythrozytenproliferation bei Ratten. Diese Verbindung könnte die Entwicklung von Entzündungen vollständig hemmen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Selective JAK3 inhibitor 1 Wurde zitiert von 1 Publikation
| EBV-positive pyothorax-associated lymphoma expresses CXCL9 and CXCL10 chemokines that attract cytotoxic lymphocytes via CXCR3 [ Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633] | PubMed: 36898851 |
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