Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)

Katalog-Nr.S8693 Charge:S869301

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Technische Daten

Formel

C23H20FN7O
Molekulargewicht 429.45 CAS-Nr. 2088525-31-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 43 mg/mL (100.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Selective PI3K Hydra Inhibitor 1 (compound 7n) ist ein Inhibitor von PI3K Hydra mit einer IC50 von 0,9 nM und einer >1000-fachen Selektivität gegenüber anderen Klasse-I-PI3K-Isoformen [PI3K Hydra Hydra/ Hydra Hydra/ Hydra =3670/1460/21300 nM].
Ziele
PI3Kδ
(Cell-free assay)
0.9 nM
In vivo

Die Verbindung zeigt eine vernünftige Pharmakokinetik mit guter Bioverfügbarkeit und moderater Halbwertszeit in vivo. Bei Ratten beträgt die orale Bioverfügbarkeit (F%) 41, der Vss, T1/2 und CL nach IV-Gabe betragen 2,8 L/kg, 3,4 h bzw. 12 mL/min/kg.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28017532/

Sellecks Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Wurde zitiert von 2 Publikationen

JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
Functional Testing to Characterize and Stratify PI3K Inhibitor Responses in Chronic Lymphocytic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455] PubMed: 35998013

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