Selexipag

Katalog-Nr.S3726 Charge:S372604

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Technische Daten

Formel

C₂₆H₃₂N₄O₄S

Molekulargewicht

496.62

CAS-Nr.

475086-01-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (199.34 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Selexipag (NS-304, ACT-293987) ist ein oral aktiver, erstklassiger, selektiver Prostacyclin-IP-Rezeptor-Agonist mit einem Ki-Wert von 260 nM für menschliches IP, während Ki-Werte > 10.000 nM an den anderen menschlichen G-Protein-gekoppelten Prostanoidrezeptoren (EP1-4, DP, FP und TP) gemessen werden.

Ziele

prostacyclin IP receptor

In vitro

Selexipag ist ein oral verfügbarer, selektiver IP-Rezeptor-Agonist. Es wird in den hepatischen Mikrosomen schnell zu einem aktiven Metaboliten hydrolysiert. Diese Verbindung und ihr aktiver Metabolit haben eine höhere Bindungsaffinität für den menschlichen IP-Rezeptor als für jeden anderen Prostanoidrezeptor.

In vivo

Da Selexipag in der Leber schnell zu dem aktiven Metaboliten hydrolysiert wird, können die Schwankungen der Serumspiegel des aktiven Wirkstoffs verringert werden, wodurch die Wahrscheinlichkeit von unerwünschten Ereignissen reduziert wird. Daher ist diese Verbindung gut verträglich, mit einem Sicherheitsprofil, das mit dem der erwarteten pharmakologischen Wirkung übereinstimmt. Es hat eine Halbwertszeit von 0,8-2,5 Stunden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362844/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5117890/

Sellecks Selexipag Wurde zitiert von 3 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057]	PubMed: 35598975
Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436]	PubMed: 34805208

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