Selonsertib (GS-4997)

Katalog-Nr.S8292 Charge:S829204

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Technische Daten

Formel

C₂₄H₂₄FN₇O

Molekulargewicht

445.49

CAS-Nr.

1448428-04-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

11 mg/mL (24.69 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.450mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 89 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Selonsertib (GS-4997) ist ein hochselektiver und potenter einmal täglich oral einzunehmender ASK1-Inhibitor mit potenziellen entzündungshemmenden, antineoplastischen und antifibrotischen Aktivitäten.

Ziele

ASK1
(Cell-free assay)

8.3(pIC50)

In vitro

Selonsertib (GS-4997) ist ein hochselektiver und potenter einmal täglich oral einzunehmender ASK1-Inhibitor mit einem pIC50 von 8,3.

In vivo

Ein oral bioverfügbarer Inhibitor der Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) mit potenziellen entzündungshemmenden, antineoplastischen und antifibrotischen Aktivitäten. Nach oraler Verabreichung zielt der ASK1-Inhibitor GS-4997 auf die katalytische Kinasedomäne von ASK1 ab und bindet daran auf ATP-kompetitive Weise, wodurch dessen Phosphorylierung und Aktivierung verhindert wird. Dies verhindert die Phosphorylierung nachgeschalteter Kinasen, wie c-Jun N-terminale Kinasen (JNKs) und p38 Mitogen-aktivierte Proteinkinase (p38 MAPK). Durch die Verhinderung der Aktivierung ASK1-abhängiger Signaltransduktionswege verhindert GS-4997 die Produktion entzündlicher Zytokine, reguliert die Expression von an der Fibrose beteiligten Genen herunter, unterdrückt exzessive Apoptosis und hemmt die Zellproliferation.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25531162/
https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug?cdrid=773700
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28337323/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33413667/

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Sellecks Selonsertib (GS-4997) Wurde zitiert von 29 Publikationen

Multi-omic human pancreatic islet endoplasmic reticulum and cytokine stress response mapping provides type 2 diabetes genetic insights [ Cell Metab, 2024, 36(11):2468-2488.e7]	PubMed: 39383866
CRLF1 bridges AKT and mTORC2 through SIN1 to inhibit pyroptosis and enhance chemo-resistance in ovarian cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(9):662]	PubMed: 39256356
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598]	PubMed: 39211547
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768]	PubMed: 38474017
ABT‑737 increases cisplatin sensitivity through the ROS‑ASK1‑JNK MAPK signaling axis in human ovarian cancer cisplatin‑resistant A2780/DDP cells [ Oncol Rep, 2024, 52(3)122]	PubMed: 39054955
Abrogating PDK4 activates autophagy-dependent ferroptosis in breast cancer via ASK1/JNK pathway [ J Cancer Res Clin Oncol, 2024, 150(4):218]	PubMed: 38678126
Increasing expression of dual-specificity phosphatase 12 mitigates oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced neuronal apoptosis and inflammation through inactivation of the ASK1-JNK/p38 MAPK pathway [ Autoimmunity, 2024, 57(1):2345919]	PubMed: 38721693
Co-targeting ASK1 and THRβ synergistically improves steatohepatitis and fibrosis in a MASH animal model [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 705:149739]	PubMed: 38460439
Nitric oxide-induced ribosome collision activates ribosomal surveillance mechanisms [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):467]	PubMed: 37495584
The Anti-inflammatory Effect of Selonsertib (GS-4997), an ASK1 Inhibitor, on LPS-Stimulated THP-1 Cells [ Human and Animal Health, 2023, 66]	PubMed: None

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