Semaglutide Sodium

Katalog-Nr.E7333 Charge:E733301

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Technische Daten

Formel

C₁₈₇H₂₉₁N₄₅O₅₉

Molekulargewicht

4113.58(free base)

CAS-Nr.

910463-68-2(free base)

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

Water

100 mg/mL

DMSO

16 mg/mL

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), ein langwirksames Glucagon-ähnliches Peptid 1 (GLP-1)-Analogon, ist ein GLP-1-Rezeptor-Agonist mit Potenzial für die Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM).

Ziele

GLP1R

In vitro

Semaglutide wird als optimaler Kandidat für die einmal wöchentliche Anwendung ausgewählt. Semaglutide weist im Vergleich zu menschlichem GLP-1 zwei Aminosäuresubstitutionen auf (Aib8, Arg34) und ist an Lysin 26 derivatisiert. Die GLP-1R-Affinität von Semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) ist im Vergleich zu Liraglutid dreifach verringert, während die Albumin-Affinität erhöht ist.

In vivo

Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei Minischweinen nach i.v.-Verabreichung 46,1 h, und Semaglutide hat eine MRT von 63,6 h nach s.c.-Dosierung bei Minischweinen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien BHK cells Konzentrationen 0.01 pM - 0.1 μM Inkubationszeit 3 h Methode Frozen aliquots of BHK cells that express both the hGLP-1R and CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) are thawed, washed twice in PBS, and suspended in assay buffer. Cells are plated out into 96-well plates at 5000 cells/well in a volume of 50 μL. Compounds to be tested are diluted in assay buffer and a 50 μL aliquot transferred to the plate containing the cells to reach final assay concentrations of 1 × 10⁻¹⁴ − 1 × 10⁻⁷ M. The plate is incubated for 3 h at 5% CO₂ at 37 °C. The plate was allowed to stand at room temperature for 15 min prior to adding 100 μL of steadylite plus reagent. The plate is covered to protect it from light and shaken at room temperature for 30 min. The plate is read in a TopCount NXT instrument.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
BHK cells
Konzentrationen
0.01 pM - 0.1 μM
Inkubationszeit
3 h
Methode
Frozen aliquots of BHK cells that express both the hGLP-1R and CRE firefly luciferase (clone FCW467-12A/KZ10-1) are thawed, washed twice in PBS, and suspended in assay buffer. Cells are plated out into 96-well plates at 5000 cells/well in a volume of 50 μL. Compounds to be tested are diluted in assay buffer and a 50 μL aliquot transferred to the plate containing the cells to reach final assay concentrations of 1 × 10⁻¹⁴ − 1 × 10⁻⁷ M. The plate is incubated for 3 h at 5% CO₂ at 37 °C. The plate was allowed to stand at room temperature for 15 min prior to adding 100 μL of steadylite plus reagent. The plate is covered to protect it from light and shaken at room temperature for 30 min. The plate is read in a TopCount NXT instrument.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31744308/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26308095/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30017231/

Sellecks Semaglutide Sodium Wurde zitiert von 1 Publikation

Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598]	PubMed: 40002193

Enhancing Progestin Therapy with a Glucagon-Like Peptide 1 Agonist for the Conservative Management of Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2025, 17(4)598]

PubMed: 40002193

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