In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
2.700mg/ml
(9.84mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.675mg/ml
(2.46mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Senexin A ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK8 und seinem nächsten Verwandten, CDK19, mit Kd-Werten von 0,83 μM und 0,31 μM für die Bindung an die ATP-Bindungsstelle von CDK8 bzw. CDK19.
Ziele
CDK19 (Cell-free assay)
CDK8 (Cell-free assay)
0.31 μM(Kd)
0.83 μM(Kd)
In vitro
p21 aktiviert nachweislich die NF-κB-abhängige Transkription, und Senexin A hemmt die p21-stimulierte Aktivität des konsensusmäßigen NF-κB-abhängigen Promotors. Diese Verbindung hat keine Auswirkungen auf die p21-Induktion durch IPTG, auf das Zellwachstum mit oder ohne p21 oder auf den p21-induzierten seneszenten Phänotyp. Es beeinflusst nicht die Hemmung der Genexpression durch p21 und interferiert nicht mit der p21-vermittelten Hemmung großer Sätze von Genen, die zu den Gene Ontology (GO)-Kategorien Mitose und DNA-Replikation gehören. Diese Chemikalie hemmt nur die p21-induzierte Transkription, aber keine anderen biologischen Effekte von p21. Es hemmt die CDK8- und CDK19-ATP-Stellenbindung mit Kd50 von 0,83 μM bzw. 0,31 μM und die CDK8-Kinaseaktivität mit IC50 von 0,28 μM. Es hemmt die β-Catenin-abhängige Transkription in HCT116-Kolonkarzinomzellen. Es hemmt ROCK nicht und teilte nicht die starke antiendotheliale Zellaktivität von Cortistatin A.
In vivo
Der CDK8/19-Inhibitor Senexin A kehrt die Chemotherapie-induzierten parakrinen tumorfördernden Aktivitäten in vivo um und hemmt das Reporterzellwachstum nicht und zeigte in einer Mausstudie keine nachweisbare Toxizität.
For conditioned media mitogenic assays, MEF, untreated or treated for 24 h with 200 nM doxorubicin, alone or in combination with 1 μM Senexin A, were washed and cultured for 48 h without drugs to collect conditioned media. The media were added to A549 cells, plated on 12-well plates at 104 cells per well; cells were counted after 48 h using the trypan blue exclusion assay. Experiments were performed in triplicate, and cells counted in at least three optical fields per experiment.
Sellecks Senexin A Wurde zitiert von 3 Publikationen
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
