Senicapoc (ICA-17043)

Katalog-Nr.E0501 Charge:E050101

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Technische Daten

Formel

C20H15F2NO
Molekulargewicht 323.34 CAS-Nr. 289656-45-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (201.02 mM)
Ethanol 6 mg/mL (18.55 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 53%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.000mg/ml (3.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Als Gardos-Kanal (Ca2+-aktivierter K+-Kanal; KCa3.1)-Blocker mit einer IC50 von 11 nM bewirkt Senicapoc (ICA-17043) dosisabhängige Erhöhungen des Hämoglobins und Abnahmen der Hämolysemarker. Es blockiert den Ca2+-induzierten Rubidiumflux aus menschlichen roten Blutkörperchen mit einem IC50-Wert von 11 nM und hemmt die Dehydrierung der roten Blutkörperchen mit einer IC50 von 30 nM.
Ziele
KCa3.1
11 nM
In vitro

Es wurde gezeigt, dass Senicapoc (ICA-17043) den Gardos-Kanal von Maus (C57 Black)-Erythrozyten mit einer IC50 von 50 ± 6 nM blockiert. Diese Verbindung blockiert auch die Zunahme der zellulären Hämoglobinkonzentration in menschlichen Erythrozyten auf konzentrationsabhängige Weise.
In vivo

Die Verabreichung von Senicapoc (ICA-17043) führt zu einer signifikanten Abnahme der Gardos-Kanalaktivität, gemessen an Tag 11 und 21, und ist mit einem entsprechenden Anstieg des K+-Gehalts der roten Blutkörperchen ohne Veränderungen des Na+-Gehalts verbunden. Diese Verbindung (10 mg/kg, zweimal täglich) induziert nach 11 Tagen der Verabreichung bei der SAD-Maus einen signifikanten Anstieg des Hkt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Human RBCs

  • Konzentrationen

    1 nM-10 mM, 10 μM

  • Inkubationszeit

    10 min

  • Methode

    Heparinized human blood is centrifuged at 2000 rpm, and the resulting pellet is washed 3 times with MFB as described previously. The RBC pellet is resuspended in MFB. Senicapoc (ICA-17043), at increasing concentrations, is incubated with an aliquot of cells for 10 minutes at room temperature.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    SAD mouse, Transgenic Hbb SAD1 mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433690/

Sellecks Senicapoc (ICA-17043) Wurde zitiert von 1 Publikation

Phospholipid scrambling induced by an ion channel/metabolite transporter complex [ Nat Commun, 2024, 15(1):7566] PubMed: 39217145

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