Technische Daten
| Formel | C60H65FN12O7S |
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| Molekulargewicht | 1117.30 | CAS-Nr. | 2821793-99-9 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (89.5 mM) | |
| Ethanol | 100 mg/mL (89.5 mM) | |||
| Water | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) ist ein PROTAC-Degrader, der auf KRAS(G12D) abzielt, mit einem DC50 von 38 nM. Es hemmt effektiv das Wachstum in verschiedenen KRAS(G12D)-mutierten Krebszelllinien, einschließlich Bauchspeicheldrüsen- (PK-59, HPAC) und Darmkrebs (GP2d, GP5d) mit IC50-Werten im Bereich von 3,6 bis 29 nM. |
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| In vivo | Setidegrasib (ASP3082) zeigt eine dosisabhängige Antitumoraktivität in PK-59, LXFA 1125 NSCLC PDX, AsPC-1 (Pankreas) und GP2d (kolorektal) KRAS(G12D)-mutierten Xenograft-Modellen von Balb/c nu/nu Nacktmäusen bei Dosen von 0,3–30 mg/kg (i.v., einmal/zweimal wöchentlich, 14–22 Tage). |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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