Setidegrasib (ASP3082)

Katalog-Nr.E4757 Charge:E475701

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Technische Daten

Formel

C60H65FN12O7S

Molekulargewicht 1117.30 CAS-Nr. 2821793-99-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (89.5 mM)
Ethanol 100 mg/mL (89.5 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) ist ein PROTAC-Degrader, der auf KRAS(G12D) abzielt, mit einem DC50 von 38 nM. Es hemmt effektiv das Wachstum in verschiedenen KRAS(G12D)-mutierten Krebszelllinien, einschließlich Bauchspeicheldrüsen- (PK-59, HPAC) und Darmkrebs (GP2d, GP5d) mit IC50-Werten im Bereich von 3,6 bis 29 nM.
In vivo

Setidegrasib (ASP3082) zeigt eine dosisabhängige Antitumoraktivität in PK-59, LXFA 1125 NSCLC PDX, AsPC-1 (Pankreas) und GP2d (kolorektal) KRAS(G12D)-mutierten Xenograft-Modellen von Balb/c nu/nu Nacktmäusen bei Dosen von 0,3–30 mg/kg (i.v., einmal/zweimal wöchentlich, 14–22 Tage).

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40849515/

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