Setmelanotide (RM-493)

Katalog-Nr.E1002 Charge:E100202

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Technische Daten

Formel

C₄₉H₆₈N₁₈O₉S₂

Molekulargewicht

1117.31

CAS-Nr.

920014-72-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (89.5 mM)

Water

100 mg/mL (89.5 mM)

Ethanol

100 mg/mL (89.5 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (4.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.650mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 950 μL corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) ist ein cyclisches Peptid-Vollagonist des melanocortin-4 receptor (MC4R) mit einer EC50 von 0,27 nM und einem Ki von 2,1 nM.

Ziele

MC4R	MC4R
0.27 nM(EC50)	2.1 nM(Ki)

In vitro

Setmelanotide (RM-493) verringert die TNF-α/IFN-γ-induzierte Chemokin-Expression in Astrozyten und erhöht die IL-6- und IL-11-mRNA- und Proteinsekretion über MC4R. Es induziert die CREB-Phosphorylierung in Astrozyten, und diese Verbindung behandelte Astrozyten sezernieren Faktoren, die in der Lage sind, die Makrophagenpolarisation in einen entzündungshemmenden Phänotyp zu modulieren.

In vivo

Die Co-Behandlung mit Setmelanotide (RM-493) verbessert die Gewichtsabnahme bei DIO-Mäusen und die hypothalamische Glp-1r-Expression ist bei Mäusen, die mit der Kombinationstherapie behandelt wurden, sowohl nach akuter als auch chronischer Behandlung höher. Die adjunktive Verabreichung dieser Verbindung verbessert die Glukosetoleranz und Insulinsensitivität, senkt die Nüchternspiegel von Glukose und Insulin und reduziert die Cholesterinspiegel über das hinaus, was mit den entsprechenden Monotherapien erreicht werden kann.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien U373 astrocytoma cells Konzentrationen 0.001 μM –10 μM Inkubationszeit 1h, 4 h Methode Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.
Tierstudie:^{^[3]}	Tiermodelle Diet-induced obese mice Dosierungen 3.6 μmol/kg/day Verabreichung s.c.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
U373 astrocytoma cells
Konzentrationen
0.001 μM –10 μM
Inkubationszeit
1h, 4 h
Methode
Setmelanotide (RM-493) was used at concentrations of 0.001–10 μM for 1 h, after which cells were treated with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before it during 4 h. Astrocytes were stimulated with this compound and/or SHU9119 (10 μM) for 4 h, the medium was replaced with macrophage culture medium, and added to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.

Tierstudie:^{^[3]}

Tiermodelle
Diet-induced obese mice
Dosierungen
3.6 μmol/kg/day
Verabreichung
s.c.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25675384/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31636637/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25652173/

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