SF1670

Katalog-Nr.S7310 Charge:S731001

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Technische Daten

Formel

C₁₉H₁₇NO₃

Molekulargewicht

307.34

CAS-Nr.

345630-40-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

29 mg/mL (94.35 mM)

Ethanol

1 mg/mL (3.25 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.130mg/ml (0.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

SF1670 ist ein hochwirksamer und spezifischer PTEN-Inhibitor mit einer IC50 von 2 μM.

Ziele

PTEN

2 μM

In vitro

SF1670 zeigt eine starke Zytotoxizität in HBEC-, PC-3- und H1299-Zellen mit einem IC50-Wert von 5 μM, 10 μM bzw. 44 μM. In einem Matrigel-Angiogenesemodell mit Maus-Aortenringen stimuliert diese Verbindung die angiogenen Prozesse.Sie verstärkt die durch Chemoattraktoren ausgelöste PtdIns(3,4,5)P3-Signalübertragung in Neutrophilen und verbessert die Neutrophilenfunktionen.

In vivo

Die Vorbehandlung mit SF1670 (500 nM i.v.) verstärkt die bakterientötende Wirkung bei neutropenischen Mäusen sowohl bei Peritonitis als auch bei bakterieller Lungenentzündung und senkt die Sterblichkeit bei neutropeniebedingter Lungenentzündung.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	PTEN-Hemmungsassay Um die Dosis-Wirkungs-Beziehung potenzieller PTEN-Inhibitoren zu bestimmen, werden Dosen von Testverbindungen im Bereich von 1 nM bis 250 µM (endgültige Reaktionsgemischkonzentrationen) im allgemeinen PTEN-Inhibitionsassay bewertet. Um IC50-Daten zu erhalten, werden zwei separate Runden des Dosis-Wirkungs-Assays durchgeführt. In der ersten Runde wird die PTEN-Aktivität in Gegenwart des Inhibitors in 10-fachen seriellen Verdünnungen im Bereich von 1 nM bis 250 µM getestet. Sobald der Konzentrationsbereich bestimmt ist, in dem sich die PTEN-Aktivität dramatisch verändert, werden zwei zusätzliche Konzentrationsdatenpunkte innerhalb dieses Bereichs hinzugefügt und der PTEN-Inhibitionsassay wird dann für die zweite Runde erneut durchgeführt. Die PTEN-Inhibition IC50 wird als die Inhibitor-Konzentration angegeben, bei der 50 % der PTEN-Aktivität erreicht werden. Wenn der Assay mehrfach durchgeführt wurde und leicht unterschiedliche IC50-Werte ergab, werden diese als Bereich der gefundenen IC50 angegeben.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Human brain endothelial cells (HBEC), human prostate cancer cells (PC-3) and human non-small cell lung cancer cells (H1299) Konzentrationen ~1 mM Inkubationszeit 2 hours Methode Cells are plated into 96-well plates in RPMI 1640 medium supplemented with 10% FBS and incubated overnight at 37°C. in an incubator containing an atmosphere of 5% CO₂. The following day, the medium is replaced and cells are starved by placing in 100 uL of serum-free medium for 3 hours. Serially diluted test compounds are added to the wells and incubated with the cells for 2 hours at 37°C. Compounds are tested in a range from 1 mM to 0.1 nM depending on solubility. MTT is added to the wells at a final concentration of 5 μg/ml and incubated with the cells for 3 more hours. At the end of the incubation, the medium is aspirated and the MTT stain in the cells is dissolved by the addition of 100 μL DMSO. Optical density of each well is then measured at 570 nm using a SpectroMax Plus spectrophotometric plate reader. The IC50 determination from the data was made using Prism software.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Neutropenic mice Dosierungen 500 nM Verabreichung Tail-vein injection

Referenzen

http://www.google.co.uk/patents/US20070203098
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21521784/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Int J Oncol, 2017, 51(3):899-906 ]

: Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 483(1):712-717 ]

Sellecks SF1670 Wurde zitiert von 25 Publikationen

PTP4A1 promotes intrahepatic cholangiocarcinoma development and progression by interacting with PTEN and activating the PI3K/AKT/GSKα axis [ Oncol Rep, 2025, 54(4)125]	PubMed: 40747713
Heterogeneity-driven phenotypic plasticity and treatment response in branched-organoid models of pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9]	PubMed: 39658630
African swine fever virus infection regulates pyroptosis by cleaving gasdermin A (GSDMA) via active caspase-3 and caspase-4 [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)01808-8]	PubMed: 38657868
TAN (tannic acid) inhibits BPA-induced pyroptosis of L8824 (grass carp hepatocytes) by regulating PTEN/PI3K/AKT pathway [ Fish Shellfish Immunol, 2024, 146:109384]	PubMed: 38246267
Nicotine Decreases Nerve Regeneration and Pain Behaviors via PTEN and Downstream Inflammation-Related Pathway in Two Rat Nerve Injury Models [ eNeuro, 2023, 10(9)ENEURO.0185-23.2023]	PubMed: 37620149
PTEN/AKT signaling pathway related to hTERT downregulation and telomere shortening induced in Toxoplasma GRA16-expressing colorectal cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2022, 153:113366]	PubMed: 35810694
Formononetin inhibits IL-1β-induced inflammation in human chondrocytes and slows the progression of osteoarthritis in rat model via the regulation of PTEN/AKT/NF-κB pathway [ Int Immunopharmacol, 2022, 113(Pt A):109309]	PubMed: 36306560
Exosomal miR-10b-5p mediates cell communication of gastric cancer cells and fibroblasts and facilitates cell proliferation [ J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150]	PubMed: 33754012
Assessment of Alveolar Macrophage Dysfunction Using an in vitro Model of Acute Respiratory Distress Syndrome [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:737859]	PubMed: 34660643
Three paralogous clusters of the miR-17~92 family of microRNAs restrain IL-12-mediated immune defense. [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0363-5]	PubMed: 32015501

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