In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
SF2523 ist ein hochselektiver und potenter Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM und 280 nM für PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 und mTOR.
Ziele
DNA-PK (Cell-free assay)
PI3Kα (Cell-free assay)
PI3Kγ (Cell-free assay)
BRD4 (Cell-free assay)
mTOR (Cell-free assay)
9 nM
34 nM
158 nM
241 nM
280 nM
In vitro
SF2523 blockiert die BRD4-Bindung an den MYCN-Promotor PS1/PS2. Es blockiert den M1-M2-Übergang und verringert die Spiegel von p-AKT, N-MYC in mehreren Neuroblastom-Zelllinien. Diese Verbindung reduziert die Proteinspiegel von MYCN und Cyclin D1, dem MYCN-Ziel, und hemmt die AKT-Aktivierung durch Blockierung der Phosphorylierung von AKT an Ser473. Es interagiert robust mit dem gesamten BRD4 (Kd = 140 nM) und zeigt eine vergleichbare Affinität zur ersten BD (BD1) von BRD4 (Kd = 150 nM), bindet jedoch schwächer an die zweite BD (BD2) von BRD4 (Kd = 710 nM). Der Vergleich der Bindungsaffinitäten dieser Chemikalie für BDs anderer Proteine zeigt, dass es gleichermaßen gut an BDs von BRD4, BRD2 und BRD3 bindet; eine moderate Bindung an BDs von CECR2 und BRDT zeigt; aber viel schwächer mit anderen BDs assoziiert ist.
In vivo
SF2523 blockiert spontane Metastasierung und Tumorwachstum. Diese Verbindung hat in den folgenden 4 Tiermodellen ohne Toxizität wirksame Ergebnisse gezeigt: orthotopes Pankreasmodell, Multiples Myelom-Modell, Nierenzellkarzinom-Modell, Neuroblastom-Xenograft-Modell. Es zielt in vivo auf PI3K-getriebene und BRD4-getriebene onkogene Signalwege ab. Es ist in vivo weniger toxisch für den Wirtsorganismus als eine Kombination aus einem gleich potenten PI3K-Inhibitor und BRD4-Inhibitor.
SKNBE2 cells are serum-starved for 4 h, stimulated with 50 ng/mL IGF, and treated with 1 μM JQ1, 5 μM SF2523, 10 μM this compound, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235, or 200 nM CAL101 for 24 h. Then, cells are harvested and total RNA is extracted; Perform RT-PCR.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
