SGC 0946

Katalog-Nr.S7079 Charge:S707902

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Technische Daten

Formel

C28H40BrN7O4
Molekulargewicht 618.57 CAS-Nr. 1561178-17-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (161.66 mM)
Water Insoluble
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SGC 0946 ist ein hochwirksamer und selektiver DOT1L-Methyltransferase-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3 nM in einem zellfreien Assay und ist inaktiv gegenüber einer Gruppe von 12 PMTs und DNMT1.
Ziele
DOT1L
(Cell-free assay)
0.3 nM
In vitro

SGC 0946 ist über 100-fach selektiver für andere Histon-Methyltransferasen/HMTs. Diese Verbindung reduziert potent die H3K79-Dimethylierung mit einer IC50 von 2,6 nM in A431-Zellen und 8,8 nM in MCF10A-Zellen, die Zellen mit einer MLL-Translokation potent und selektiv abtötet. Es ist viel potenter als sein enges Analogon EPZ004777 und dient als ausgezeichnete chemische Sonde zur Untersuchung von DOT1L und zur Weiterentwicklung von DOT1L-Inhibitoren für die Krebstherapie.

In vivo

SGC0946, ein hochwirksamer und selektiver DOT1L -Methyltransferase-Inhibitor, führte zu einer signifikanten Hemmung des Tumorfortschritts im orthotopen Xenograft-Mausmodell für Eierstockkrebs.
Merkmale Zellaktive DOT1L-selektive chemische Sonde.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Molm13 cell

  • Konzentrationen

    1 µM

  • Inkubationszeit

    4 days

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 4 days.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23250418/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114995/

Sellecks SGC 0946 Wurde zitiert von 23 Publikationen

Reconstitution of pluripotency from mouse fibroblast through Sall4 overexpression [ Nat Commun, 2024, 15(1):10787] PubMed: 39737935
Transplantation of derivative retinal organoids from chemically induced pluripotent stem cells restored visual function [ NPJ Regen Med, 2024, 9(1):42] PubMed: 39730340
Micronucleus is not a potent inducer of the cGAS/STING pathway [ Life Sci Alliance, 2024, 7(4)e202302424] PubMed: 38307626
Generation and characterization of giant panda induced pluripotent stem cells [ Sci Adv, 2024, 10(38):eadn7724] PubMed: 39303041
DOT1L stimulates MYC/Mondo transcription factor activity by promoting its degradation cycle on chromatin [ bioRxiv, 2024, 2024.02.06.579191] PubMed: 38370658
Histone H3K79 methylation by DOT1L promotes Aurora B localization at centromeres in mitosis [ Cell Rep, 2023, 42(8):112885] PubMed: 37494186
Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems [ Cell Rep, 2023, 42(6):112566] PubMed: 37235474
The human leukemic oncogene MLL-AF4 promotes hyperplastic growth of hematopoietic tissues in Drosophila larvae [ iScience, 2023, 26(10):107726] PubMed: 37720104
Derivation of totipotent-like stem cells with blastocyst-like structure forming potential [ Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0] PubMed: 35508506
Histone methyltransferase Dot1L recruits O-GlcNAc transferase to target chromatin sites to regulate histone O-GlcNAcylation [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102115] PubMed: 35690146

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