SGC-CBP30

Katalog-Nr.S7256 Charge:S725603

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Technische Daten

Formel

C28H33ClN4O3
Molekulargewicht 509.04 CAS-Nr. 1613695-14-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (196.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (196.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SGC-CBP30 ist ein potenter CREBBP/EP300-Inhibitor mit einer IC50 von 21 nM bzw. 38 nM in zellfreien Assays. Er weist eine 40-fache und 250-fache Selektivität für CBP gegenüber der ersten BRD von BRD4 (BRD4(1)) bzw. BRD4(2) auf.
Ziele
CREBBP
(Cell-free assay)		 EP300
(Cell-free assay)
21 nM 38 nM
In vitro

Als CREBBP/EP300-selektive chemische Sonde zeigt SGC-CBP30 eine moderate Zytotoxizität in U2OS- und HeLa-Zellen.

Merkmale CREBBP/EP300-selektive chemische Sonde.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    COLO-320-HSR cells

  • Konzentrationen

    20 μM

  • Inkubationszeit

    6 h

  • Methode

    Cells were then treated for 6 hours with 20μM SGC-SCP30 or DMSO.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    25 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/CBP30
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34819668/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30119248/

Kundenproduktvalidierung

H3K27ac change. SMMC-7721 cells were treated with EPZ-6438 (1 μM) alone or in combination with histone acetyltransferase inhibitors C646 (5 μM) or SGC-CBP30 (5 μM) for 6 days. H3K27ac was examined by immunoblotting.

Daten von [ , , Cell, 2018, 175(1):186-199 ]

Immuno-blot analysis of protein crotonylation after NaCr treatment in the absence or presence of p300/CBP inhibitors.

Daten von [ , , J Proteome Res, 2017, 16:1743−1752 ]

Combination of DDR1 and EP300 inhibitors synergistically alleviated BLM-induced pulmonary fibrosis and inflammation in vivo. Except for rats in the normal group, all rats were pre-treated with 2.5 U/Kg bleomycin at day 0, and were orally administrated CQ-061 (50 mg/kg) and/or SGC-CBP30 (25 mg/Kg) or normal saline (NS) once per day for 14 days (from days 1–14). At the 15th day of bleomycin injection, all rats were sacrificed, BALF were collected, and lung tissues were sectioned and subjected to H&E staining.

Daten von [ , , Biomed Pharmacother, 2018, 106:1727-1733 ]

Sellecks SGC-CBP30 Wurde zitiert von 38 Publikationen

Hypoxia-induced phase separation of ZHX2 alters chromatin looping to drive cancer metastasis [ Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10] PubMed: 40185097
Histone lactylation enhances GCLC expression and thus promotes chemoresistance of colorectal cancer stem cells through inhibiting ferroptosis [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):193] PubMed: 40113760
Identification of the core regulatory program driving NEUROD1-induced neuronal reprogramming [ Cell Rep, 2025, 44(4):115523] PubMed: 40173039
Noncoding RNA, ncRNA-a3, Epigenetically Regulates TAL1 Transcriptional Program During Erythropoiesis [ Mol Cell Biol, 2025, 45(4):169-184] PubMed: 40211453
NF-κB signaling directs a program of transient amplifications at innate immune response genes [ bioRxiv, 2025, 2025.03.11.641929] PubMed: 40161744
High-throughput discovery and characterization of viral transcriptional effectors in human cells [ Cell Syst, 2023, 14(6):482-500.e8] PubMed: 37348463
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963] PubMed: 37561631
Chemical-induced epigenome resetting for regeneration program activation in human cells [ Cell Rep, 2023, 42(6):112547] PubMed: 37224020
Targeting BRPF3 moderately reverses olaparib resistance in high grade serous ovarian carcinoma [ Mol Carcinog, 2023, 62(11):1717-1730] PubMed: 37493106
Long non-coding RNA ACTA2-AS1 promotes ductular reaction by interacting with the p300/ELK1 complex [ J Hepatol, 2022, 76(4):921-933] PubMed: 34953958

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