SGC-GAK-1

Katalog-Nr.S6710 Charge:S671003

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₇BrN₂O₃

Molekulargewicht

389.24

CAS-Nr.

2226517-76-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.39 mM)

Ethanol

7 mg/mL (17.98 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.57mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

SGC-GAK-1 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Inhibitor der Cyclin-G-assoziierten Kinase (GAK) mit einem Ki-Wert von 3,1 nM und einer >50-fachen Selektivität gegenüber der nächsten Kinase.

Ziele

GAK

3.1 nM(Ki)

In vitro

SGC-GAK-1 zeigt eine starke Wachstumshemmung in LNCaP-, VCaP- und 22Rv1-Zellen bei 10 μM, aber eine minimale Wirkung in PC3- und DU145-Zellen. In der Dosis-Wirkungs-Beziehung zeigt diese Verbindung eine potente antiproliferative Aktivität in LNCaP- und 22Rv1-Zellen in einem ähnlichen Dosisbereich, in dem sie GAK bindet.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6567991/

Sellecks SGC-GAK-1 Wurde zitiert von 1 Publikation

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]	PubMed: 40449480

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]

PubMed: 40449480

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