SGI-7079

Katalog-Nr.S7847 Charge:S784701

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Technische Daten

Formel

C26H26FN7
Molekulargewicht 455.53 CAS-Nr. 1239875-86-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SGI-7079, ein neuartiger selektiver Axl-Inhibitor mit einer IC50 von 58 nM in vitro, hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig und ist ein potenzielles therapeutisches Ziel zur Überwindung der EGFR-Inhibitorresistenz.
Ziele
Met Mer YES RET FLT3 Mehr anzeigen
In vitro SGI-7079 zeigt einen Ki = 5,7 nM für AXL und hemmt die Gas6-Liganden-induzierte Tyrosinphosphorylierung von humanem AXL, das in HEK293T-Zellen exprimiert wird (EC50 = 100 nM). Es hemmt die TAM-Familienmitglieder MER und Tyro3 ähnlich wie AXL und zeigt eine potente, niedrige nM-Hemmung von Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ und Ret-Kinasen. Mesenchymale Zellen exprimieren erhöhte Spiegel des Rezeptor-Tyrosinkinase Axl und zeigen eine Tendenz zu größerer Empfindlichkeit gegenüber dieser Verbindung.
In vivo SGI-7079 hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig, und bei der maximalen Dosis hemmt diese Verbindung das Tumorwachstum um 67 % im Vergleich zur Kontrolle. Die Kombination dieser Chemikalie mit Erlotinib kehrt die Erlotinib-Resistenz in mesenchymalen Linien, die Axl exprimieren, und in einem Xenograft-Modell von mesenchymalen NSCLC um.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HEK-293 cells

  • Konzentrationen

    0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L

  • Inkubationszeit

    10 min

  • Methode

    To show inhibition of Axl activation by SGI-7079, HEK-293 cells are transiently transfected by electroporation with 1 mg FLAG-tagged plasmid containing the human Axl gene and allowed to incubate in standard media + 10% FBS for 24 hours. Cells are treated with this compound for 10 minutes at the indicated concentrations. Five minutes before lysis, the cells are stimulated with Gas6-containing WI38 conditioned media.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Mouse(NCr-nu/nu female mice) xenograft model of NSCLC using the mesenchymal NSCLC cell line A549

  • Dosierungen

    10, 25, 50 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26555154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23091115/

Kundenproduktvalidierung

C57BL/6 mice (3 per group) bearing 10-day-established ID8 tumors were treated with control vehicle, R428 or SGI-7079 for 5 days and tumor cells and tumor-infiltrating T cells were analyzed by FACS. (A) The representative FACS plots (left) and statistical results (right) of PD-1 expression on tumor-infiltrating CD4+ T cells and CD8+ T cells.

Daten von [ , , Oncotarget, 2017, 8(52): 89761–89774 ]

Sellecks SGI-7079 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Synergistic Inhibition of Drug Resistant KRAS Mutant Non-Small Cell Lung Cancer by Co-Targeting AXL and SRC [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)490] PubMed: 39941857
SIRT3 overexpression and epigenetic silencing of catalase regulate ROS accumulation in CLL cells activating AXL signaling axis [ Blood Cancer J, 2021, 11(5):93] PubMed: 34001853
Integrative Analysis Identifies a Novel AXL-PI3 Kinase-PD-L1 Signaling Axis Associated with Radiation Resistance in Head and Neck Cancer [ Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722] PubMed: 28476872
Axl inhibition induces the antitumor immune response which can be further potentiated by PD-1 blockade in the mouse cancer models. [ Oncotarget, 2017, 8(52):89761-89774] PubMed: 29163786

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