SGN-2FF

Katalog-Nr.S9954 Charge:S995402

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Technische Daten

Formel

C6H11FO4

Molekulargewicht 166.15 CAS-Nr. 2089647-47-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (198.61 mM)
Water 33 mg/mL (198.61 mM)
Ethanol 17 mg/mL (102.31 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

1.650mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

1.650mg/ml (9.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

SGN-2FF (2-Fluorofucose) ist ein oral bioverfügbarer niedermolekularer Inhibitor der fucosyltransferase, der in Mausmodellen eine ermutigende präklinische Antitumoraktivität zeigte.

Ziele
fucosyltransferase
In vitro

SGN-2FF kann die Fucosylierung des h1F6-mAb bei der niedrigsten Screening-Konzentration in CHO-Zellen, die mit SGN-2FF behandelt wurden, vollständig hemmen. Der funktionelle Effekt der Hemmung der Fucosylierung von LS174T-Zellen mit SGN-2FF zeigt sich in ihrer verminderten Adhärenz an E-Selectin-beschichteten Platten.

In vivo

Bei Mäusen hemmt SGN-2FF die Fucosylierung von endogen produzierten Antikörpern, Tumorzell-Xenograft-Membranen und Neutrophilenadhäsionsglykanen. Die Behandlung mit SGN-2FF bietet vollständigen Schutz vor Tumorengraftment in einem syngenen Tumorimpfstoffmodell, hemmt die Neutrophilenextravasation und verzögert das Wachstum von Tumor-Xenografts in immundefizienten Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]

  • Zelllinien

    human LS174T colorectal cells, CHO cells

  • Konzentrationen

    100 μM

  • Inkubationszeit

    10 days

  • Methode

    LS174T cells are cultured in Eagle MEM with 10% FBS with or without 100 μM SGN‐2FF for 10 d. LS174T xenografts from SGN‐2FF-treated or untreated mice are disaggregated by treatment with collagenase, and loose cells are collected. Cells from either source are washed with PBS solution containing 2% FBS and 0.02% sodium azide and stained with biotinylated LCA, cBR96-Alexa Fluor 488, or SSEAI–Alexa Fluor 488 (1 h on ice). Cells are washed and resuspended in PBS solution/FBS/sodium azide at 4 °C. The lectin-stained cells are treated with FITC-conjugated avidin D (30 min on ice), washed, and then analyzes by flow cytometry.

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    Mouse

  • Dosierungen

    1 mM, 10 mM, 100 mM

  • Verabreichung

    i.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34288257/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23493549/

Sellecks SGN-2FF Wurde zitiert von 1 Publikation

FUT8-Mediated Core Fucosylation Promotes the Pulmonary Vascular Remodeling in Pulmonary Arterial Hypertension [ Aging Dis, 2023, 14(5):1927-1944] PubMed: 37196106

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