SH5-07 (SH-5-07)

Katalog-Nr.S7923 Charge:S792301

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Technische Daten

Formel

C29H28F5N3O5S

Molekulargewicht 625.61 CAS-Nr. 1456632-41-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (159.84 mM)
Ethanol 100 mg/mL (159.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

5.000mg/ml (7.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.710mg/ml (1.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SH5-07 ist ein robuster Hydroxamsäure-basierter STAT3-Inhibitor, der in vitro Antitumor-Zelleffekte und in vivo Antitumor-Reaktionen gegen menschliche Gliom- und Brustkrebsmodelle induziert.
Ziele
STAT3
In vitro SH5-07 blockiert die STAT3-DNA-Bindungsaktivität in vitro und in menschlichen Gliom-, Brust- und Prostatakrebszellen sowie in v-Src-transformierten murinen Fibroblasten. Die STAT3-abhängige Gentranskription wird zusammen mit der Expression von Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, Cyclin D1, c-Myc und Survivin blockiert.
In vivo In Maus-Xenograftmodellen von Gliom und Brustkrebs hemmt die Verabreichung von SH5-07 effektiv das Tumorwachstum.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Normal mouse fibroblasts (NIH3T3)

  • Konzentrationen

    0-8 μM

  • Inkubationszeit

    24-48 h

  • Methode

    Cells are treated with 0-8 μM agent for 24-48 h. For cell cycle profile analysis, cells are harvested and fixed with 70% ice-cold ethanol and stained with propidium iodide (PI). For apoptosis analysis, cells are collected and stained with FITC-Annexin V using Apoptosis Detection Kit. Both the DNA content of cells and the Annexin V-positive cells are analyzed by FACScan flow cytometer. Cell cycle phase distribution is analyzed using the Cell-Fit program. Data acquisition is gated to exclude cell doublets.

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    female athymic nude mice

  • Dosierungen

    3, 5 or 6 mg/kg

  • Verabreichung

    oral gavage/tail vein injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26088127/

Sellecks SH5-07 (SH-5-07) Wurde zitiert von 1 Publikation

Activation of STAT3 through combined SRC and EGFR signaling drives resistance to a mitotic kinesin inhibitor in glioblastoma [ Cell Rep, 2022, 39(12):110991] PubMed: 35732128

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