SHOC2–RAS PPI-IN-1

Katalog-Nr.E6539

Technische Daten

Formel	C20H19IN2O5
Molekulargewicht	494.28	CAS-Nr.
Löslichkeit (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	SHOC2-RAS PPI-IN-1 (Verbindung 6) ist ein nicht-kovalenter kompetitiver Inhibitor, der die SHOC2-RAS-Protein-Protein-Interaktion stört. Er weist eine IC50 von 0,048 μM und eine KD von 0,065 μM gegen NRASQ61R auf. Die Verbindung hemmt den SMP-Phosphatasekomplex, was zu einer erhöhten CRAFS259-Phosphorylierung und einer anschließenden Blockade des MAPK-Signalwegs führt (nachgewiesen durch reduzierte pMEK- und pERK-Spiegel). Diese Hemmung induziert den Tumorzellzyklusarrest und Apoptosis. SHOC2-RAS PPI-IN-1 dient als Forschungswerkzeug zur Untersuchung von NRASQ61R-mutierten Malignomen, einschließlich Melanom und Darmkrebs.

Beschreibung

SHOC2-RAS PPI-IN-1 (Verbindung 6) ist ein nicht-kovalenter kompetitiver Inhibitor, der die SHOC2-RAS-Protein-Protein-Interaktion stört. Er weist eine IC50 von 0,048 μM und eine KD von 0,065 μM gegen NRASQ61R auf. Die Verbindung hemmt den SMP-Phosphatasekomplex, was zu einer erhöhten CRAFS259-Phosphorylierung und einer anschließenden Blockade des MAPK-Signalwegs führt (nachgewiesen durch reduzierte pMEK- und pERK-Spiegel). Diese Hemmung induziert den Tumorzellzyklusarrest und Apoptosis. SHOC2-RAS PPI-IN-1 dient als Forschungswerkzeug zur Untersuchung von NRASQ61R-mutierten Malignomen, einschließlich Melanom und Darmkrebs.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40335703/

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