Sildenafil

Katalog-Nr.S4684 Charge:S468402

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Technische Daten

Formel

C22H30N6O4S
Molekulargewicht 474.58 CAS-Nr. 139755-83-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (200.17 mM)
Water 3.5 mg/mL (7.37 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) ist ein Phosphodiesterase 5 Inhibitor mit einer IC50 von 5,22 nM.
Ziele
PDE5
5.22 nM
In vitro Sildenafil verbessert die Insulinsignalisierung und NO-Produktion in Endothelzellen, wahrscheinlich durch Reduzierung des durch Hyperglykämie induzierten oxidativen Stresses und durch Erhöhung der intrazellulären Ca2+-Spiegel.
In vivo Die akute Verabreichung des PDE-5 Inhibitors Sildenafil in einer einzigen klinisch relevanten Dosis moduliert die In-vivo-Funktion des hypertrophierten, insuffizienten rechten Herzens der Ratte, gemessen mittels Echokardiographie und invasiver Hämodynamik, nicht.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HUVEC and HAEC

  • Konzentrationen

    1 μM

  • Inkubationszeit

    5 or 72 h

  • Methode

    HUVEC and HAEC from passages 3 to 6 are cultured for 72 hours in presence of 5.5 mmol/L glucose, 30 mmol/L glucose (high glucose; HG), 10 mmol/L Gluc-N with or without 1 µM of sildenafil (5 or 72 h) and/or 10−7 M insulin.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Wistar rats

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24618544/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21297971/

Kundenproduktvalidierung

mRNA and protein expression levels of Id‑1 following treatment with 5 μM sildenafil for 24 h. (A) Relative mRNA expression levels of Id‑1 in the HemECs were significantly decreased by 44.2%, according to the 2‑ΔΔCq method (***P=0.0006 vs. control). (B) Western blotting revealed that the protein expression levels of Id‑1 markedly decreased following treatment with sildenafil when compared with the negative control. The TCA 8113 cell line was used as a positive control. HemECs, hemangioma endothelial cells; SIL, sildenafil; ID‑1, inhibitor of differentiation 1.

Daten von [ , , EXPERIMENTAL AND THERAPEUTIC MEDICINE, 2017, 13:2645-2650 ]

Sellecks Sildenafil Wurde zitiert von 22 Publikationen

miR-30d Attenuates Pulmonary Arterial Hypertension via Targeting MTDH and PDE5A and Modulates the Beneficial Effect of Sildenafil [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(40):e2407712] PubMed: 39206778
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Monitoring recovery after CNS demyelination, a novel tool to de-risk pro-remyelinating strategies [ Brain, 2023, 146(6):2453-2463] PubMed: 36995973
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
(Curcumin+sildenafil) enhances the efficacy of 5FU and anti-PD1 therapies in vivo. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.29580] PubMed: 31985048
Kyoto probe-1 reveals phenotypic differences between mouse ES cells and iTS-P cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):18084] PubMed: 33093580
Skeletal restoration by phosphodiesterase 5 inhibitors in osteopenic mice: Evidence of osteoanabolic and osteoangiogenic effects of the drugs. [ Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305] PubMed: 32126313
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
Neratinib augments the lethality of [regorafenib + sildenafil] [Booth L J Cell Physiol, 2019, 234(4):4874-4887] PubMed: 30203445
Palbociclib augments Neratinib killing of tumor cells that is further enhanced by HDAC inhibition [Booth L Cancer Biol Ther, 2018, 10.1080/15384047.2018.1507665] PubMed: 30183517

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