Sinomenine hydrochloride

Katalog-Nr.S3758 Charge:S375801

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Technische Daten

Formel

C19H23NO4.HCl
Molekulargewicht 365.85 CAS-Nr. 6080-33-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.53 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Sinomenine (SN, Cucoline, Kukoline, Sabianine A), extrahiert aus der chinesischen Heilpflanze Sinomenium acutum, ist ein potentes entzündungshemmendes und neuroprotektives Mittel.
In vitro Sinomenine induziert den apoptotischen Zelltod in U87-Zellen über die Aktivierung von Caspase-3, Caspase-8 und Caspase-9 sowie die Herunterregulierung von HIAP, Bcl-2 und Survivin. Sinomenine verringert die Expression von phosphoryliertem STAT3 (p-STAT3) sowohl in vivo als auch in vitro. Es hat vorteilhafte Rollen gegen verschiedene Arten von Krebs, einschließlich Brustkrebszellen, Ösophaguskarzinomzellen, hepatozellulären Karzinomzellen, Magenadenokarzinomzellen, Lungenkrebszellen und Dickdarmkarzinomzellen. Eine Behandlung mit Sinomenine führt zu einer dosis- und zeitabhängigen Wachstumshemmung bei U87, und die IC50 von SM lag zwischen 178 μM und 380 μM. Die Behandlung von U251, U373, Hs683 und T98G mit Sinomenine über 48 Stunden verringert die Zellviabilität offensichtlich, und die IC50 betragen 342,7 μM, 430,2 μM, 189,6 μM bzw. 270,3 μM. Sinomenine hydrochloride (SH) aktiviert einen Autophagy-vermittelten Zelltodweg, wie durch die akkumulierte Mikrotubuli-assoziierte Protein-Leichtkette 3B (LC3B)-II angezeigt, löst den autophagischen Fluss aus und verbessert die Zellviabilität nach Vorbehandlung mit Autophagy-Inhibitoren. Es induziert Autophagy, indem es den Akt-mTOR-Weg hemmt und den JNK-Weg aktiviert. Sinomenine hydrochloride (SH) reduziert dosisabhängig die Phosphorylierung von p70S6K, 4E-BP1, Akt und mTOR, während es die Expressionsniveaus der Autophagy-Markerproteine in vivo und in vitro erhöht. Sinomenine hydrochloride augmentiert dosisabhängig die ROS-Generierung, was mit einer erhöhten Autophagy in sowohl U87- als auch SF767-Zellen einhergeht. SH kann die lysosomale Biogenese durch Auslösen der nukleären Translokation von TFEB über die mTOR-Hemmung fördern.
In vivo Sinomenine besitzt kardioprotektive, entzündungshemmende Aktivitäten und krebschemopräventive Eigenschaften. Es zeigt in vivo eine Anti-Gliom-Aktivität. Sinomenine wird von den Empfängermäusen in therapeutischer Dosis gut vertragen, und es treten keine signifikanten Zytotoxizitäten auf. Sinomenine hydrochloride (SH) initiiert den Autophagy-Lysosom-Weg sowohl in In-vitro- als auch in In-vivo-Experimenten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Human glioma cell lines (U87, U373, U251, Hs683 and T98G)

  • Konzentrationen

    0-1000 μM

  • Inkubationszeit

    24 h, 48 h and 72 h

  • Methode

    The cells are cultured in 96-well plates with a density of 5 × 103/well, and then treated with SM for the designated time (24-72 h). Following incubation, 10 μl MTT solution (5 g/l) is added to the medium in each well, and the microplate is incubated at 37 °C for 4 h. The absorbance is read in a microplate reader at 570 nm. Cytotoxicity is expressed as the percentage of cells surviving in relation to untreated cells.

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Nude mice (male, 5-week-old BALB/c)

  • Dosierungen

    50 mg/kg and 100 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1214021X16303398
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28891980/

Sellecks Sinomenine hydrochloride Wurde zitiert von 3 Publikationen

Sinomenine Inhibits Vasculogenic Mimicry and Migration of Breast Cancer Side Population Cells via Regulating miR-340-5p/SIAH2 Axis [ Biomed Res Int, 2022, 2022:4914005] PubMed: 35309179
Network Pharmacology-Based Approach to Investigate the Molecular Targets of Sinomenine for Treating Breast Cancer [ Cancer Manag Res, 2021, 13:1189-1204] PubMed: 33603465
Sinomenine inhibits hypoxia induced breast cancer side population cells metastasis by PI3K/Akt/mTOR pathway [ Bioorg Med Chem, 2020, 31:115986] PubMed: 33412412

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