In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Sitagliptin (MK-0431) ist ein oraler und hochselektiver DPP-4-Inhibitor mit einer IC50 von 18 nM. Es wird zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt.
Ziele
DPP-4 (Cell-free)
18 nM
In vitro
Sitagliptin weist eine > 2600-fache Selektivitätsmarge gegenüber DPP8, DPP9 und anderen Mitgliedern der Dipeptidylpeptidase-Familie auf (d. h. Potenz gegen DPP-4 vs. DPP8/9). Diese Verbindung reduziert die In-vitro-Migration isolierter splenischer CD4-T-Zellen über einen Signalweg, der die cAMP/PKA/Rac1-Aktivierung beinhaltet. Es übt eine neuartige, direkte Wirkung aus, um die GLP-1-Sekretion durch die intestinale L-Zelle über einen DPP-4-unabhängigen, Proteinkinase-A- und MEK-ERK1/2-abhängigen Signalweg zu stimulieren. Es reduziert daher die Auswirkung der Autoimmunität auf das Transplantatüberleben.
In vivo
Sitagliptin wird nach oraler Verabreichung gut resorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit von 87 %. Es hat eine scheinbare terminale Halbwertszeit von 10–12 h bei Dosen von 25–100 mg und wird hauptsächlich (≈ 80 %) als unveränderte Verbindung über die Nieren ausgeschieden. Diese Verbindung interferiert nicht mit den P450-Cytochrom-Enzymen, noch wurden signifikante Arzneimittelwechselwirkungen berichtet. Es wurde gezeigt, dass es die DPP-4-Aktivität innerhalb von 1–2 h nach Verabreichung um > 90 % hemmt. Es hat eine kurze Halbwertszeit bei Mäusen (1–2 h). Die chronische Sitagliptin-Behandlung in einem nicht-genetischen Mausmodell für Typ-2-Diabetes führt zu einer signifikanten Verbesserung der glykämischen Kontrolle. Die verbesserte Glukosehomöostase korreliert mit der Wiederherstellung der normalen Inselzellmasse (α- und β-Zellen), -architektur und Insulinsekretionskapazität als Reaktion auf Glukosestimulation. Diese Verbindung verlängert das Überleben von Inseltransplantaten bei Streptozotocin-induzierten und NOD-Mäusen. Die In-vivo-Verabreichung dieser Chemikalie reduziert die Migration von Lymphknoten- und Milz-CD4+-T-Zellen, gemessen in vitro, über inkretin- und nicht-inkretin-vermittelte Effekte bzw. infiltrierten milz-sDPP-IV-responsive CD4+-T-Zellen und Lymphknoten-inkretin-nicht-responsive CD4+-T-Zellen selektiv die Inseln diabetischer NOD-Mäuse nach Injektion in die Schwanzvene. Es unterdrückte signifikant die Epileptogenese bei PTZ (Pentylentetrazol)-induzierten Anfällen. Diese Verbindung wirkte neuronalen Schäden und allen biochemischen und histochemischen Veränderungen entgegen, die durch PTZ induziert wurden. Orales Sitagliptin kann die Hippocampus-Neurogenese fördern, den Hippocampus-oxidativen Stress entgegenwirken und den Rückgang der Kognition bei Mäusen verhindern.
CD4+ T-cells (1 × 106 cells) were plated on membrane inserts (8-μm pore size) in serum-free RPMI 1640 medium. Cell migration was assayed using Transwell chambers in media ± purified porcine kidney DPP-IV (32.1 units/mg; 100 mU/ml final concentration) ± this compound (100 μmol/l) or human GIP (100 nmol/l) or human GLP-1 (100 nmol/l). After 1 h, cells on the upper surface were removed mechanically and migrated cells in the lower compartment were counted.
DPP4-inhibition reduces pro-inflammatory cytokine production by alpha-beta and gamma-delta T cells in vitro and in the biliary atresia mouse model
[ Sci Rep, 2025, 15(1):30226]
Multiple Mechanisms of Action of Sulfodyne®, a Natural Antioxidant, against Pathogenic Effects of SARS-CoV-2 Infection
[ Antioxidants (Basel), 2024, 13(9)1083]
Untersuchungen zur Ursache der durch Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren hervorgerufenen endothelialen Barrierestörung der Retina
[ OPARU, 2024, 10.18725/OPARU-52005]
Multi-target mode of action of Sulfodyne®, a stabilized Sulforaphane, against pathogenic effects of SARS-CoV-2 infection
[ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.18.572126]
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