Sitravatinib (MGCD516)

Katalog-Nr.S8573 Charge:S857303

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Technische Daten

Formel

C₃₃H₂₉F₂N₅O₄S

Molekulargewicht

629.68

CAS-Nr.

1123837-84-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (158.81 mM)

Ethanol

5 mg/mL (7.94 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Sitravatinib (MGCD516, MG-516) ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor, der auf mehrere RTKs abzielt, die am Wachstum von Sarkomzellen beteiligt sind, darunter c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met und Axl.

Ziele

DDR2 (Cell-free assay)	EPHA3 (Cell-free assay)	Axl (Cell-free assay)	Mer (Cell-free assay)	VEGFR3 (FLT4) (Cell-free assay)	Mehr anzeigen
0.5 nM	1 nM	1.5 nM	2 nM	2 nM	Mehr anzeigen

In vitro

Sitravatinib (MGCD516) ist ein oraler, potenter niedermolekularer Inhibitor eines eng verwandten Spektrums von RTKs, einschließlich RET, der gespaltenen RTKs (VEGFR, PDGFR und KIT), der TRK-Familie, DDR2, MET und AXL. Die Behandlung mit dieser Verbindung führte zu einer signifikanten Blockade der Phosphorylierung potenzieller Treiber-RTKs und induzierte potente antiproliferative Effekte in vitro.

In vivo

Sitravatinib (MGCD516) hat in nicht-klinischen Krebsmodellen, die genetische Veränderungen ihrer Ziele aufweisen, einschließlich der Umlagerung von RET, NTRK oder CHR4q12-Amplifikation, Antitumoraktivität gezeigt. Die Behandlung von Tumorxenotransplantaten in vivo mit dieser Verbindung führte zu einer signifikanten Unterdrückung des Tumorwachstums.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien DDLS, LS141 and MPNST Konzentrationen 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L Inkubationszeit 72 h Methode Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle ICR/SCID mice Dosierungen 15 mg/kg Verabreichung p.o.

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
DDLS, LS141 and MPNST
Konzentrationen
62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
Inkubationszeit
72 h
Methode
Sitravatinib (MGCD516) was used to treat 2,000-3,000 cells plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS the next day. After 72 hours, media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution. After 1 hour, the optical density was read at 450 nm to determine viability. Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification. Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control. IC50 was extrapolated from cell viability data using CompuSyn software according to the manufacturer's instructions.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
ICR/SCID mice
Dosierungen
15 mg/kg
Verabreichung
p.o.

Referenzen

http://www.jto.org/article/S1556-0864(16)32735-6/pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675259/

Sellecks Sitravatinib (MGCD516) Wurde zitiert von 7 Publikationen

Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185]	PubMed: 40781553
KinoViz: A User-Friendly Web Application for High-Throughput Kinome Profiling Analysis and Visualization in Cancer Research [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-6431257]	PubMed: 40630533
An in vivo model of glioblastoma radiation resistance identifies long non-coding RNAs and targetable kinases [ JCI Insight, 2022, e148717]	PubMed: 35852875
SMARCA4 Depletion Induces Cisplatin Resistance by Activating YAP1-Mediated Epithelial-to-Mesenchymal Transition in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474]	PubMed: 34771636
Sitravatinib Sensitizes ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Multidrug-Resistant Cancer Cells to Chemotherapeutic Drugs. [ Cancers (Basel), 2020, 12(1)]	PubMed: 31941029
Exploring the Roles of Long Non-Coding RNAs in Glioblastoma Tumor Recurrence and Therapy Resistance [ ProQuest, 2020, 28258447]	PubMed: None
Blockade of AXL activation overcomes acquired resistance to EGFR tyrosine kinase inhibition in non-small cell lung cancer [ Transl Cancer Res, 2019, 8(6):2425-2438]	PubMed: 35116995

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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.