In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% DMSO
40% PEG 300
5%Tween80
53%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.600mg/ml
(8.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 180 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Sivelestat ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Neutrophilen-Elastase mit einem IC50 von 44 nM. Es zeigt bei einer Reihe anderer Proteases nahezu keine Aktivität.
Ziele
neutrophil elastase
In vitro
Sivelestat reduziert die Spiegel entzündlicher Mediatoren durch Hemmung von NF-kB. Es unterdrückt das Wachstum von Magenkrebszellen durch Hemmung der durch NE stimulierten TGF-α-Freisetzung; Sivelestat unterdrückt die iNOS-Genexpression in proinflammatorisch-zytokin-stimulierten Hepatozyten.
In vivo
Sivelestat könnte Nierenverletzungen bei Sepsis bei Ratten abschwächen. Es blockiert GAPDH/Siah1, einen neuen Signalweg während der Progression einer Rückenmarksverletzung. Die Verabreichung von Sivelestat mildert Lungenfibrose nach akuter Lungenverletzung bei Mäusen.
Gastric carcinoma cells are seeded into 96-well culture plates (5 × 103 cells/well) in RPMI containing 7% FBS, 2.0 mM L-glutamine, and 1% nonessential amino acids. Following 24-h incubation in RPMI-1640 medium with 5% FBS, the cells are incubated for 24, 48 or 72 h at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2 with varied concentrations (0.1–1.0 µg/mL) of NE, or with varied concentrations (0.1–1000 µg/mL) of sivelestat or with concentrations (10 and 100 ng/mL) of anti-TGF-α antibody in the presence of 1 µg/mL NE. After incubation, 10 µL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and the plates are then incubated for 3 h at 37°C. The growth medium is then replaced with 150 µL of dimethyl sulfoxide (Wako) per well and the absorbance at 540 nm is measured using a Titertek Multiscan (Titertek, Huntsville, AL).
Paeonol inhibits NETs-mediated foam cell inflammation through the CitH3/NLRP3/caspase-1 signaling pathway in atherosclerosis
[ Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340]
Research on the process and molecular mechanism of inhibiting serous ovarian cancer by PRTN3 and its inhibitor Sivelestat
[ J Ovarian Res, 2025, 18(1):211]
Neutrophil extracellular traps mediate severe lung injury induced by influenza A virus H1N1 in mice coinfected with Staphylococcus aureus
[ Microb Pathog, 2022, 166:105558]
Chicken cathelicidin-2 promotes IL-1β secretion via the NLRP3 inflammasome pathway and serine proteases activity in LPS-primed murine neutrophils
[ Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377]
Gold nanoparticles synergize with bacterial lipopolysaccharide to enhance class A scavenger receptor dependent particle uptake in neutrophils and augment neutrophil extracellular traps formation
[ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
