Sivelestat sodium tetrahydrate

Katalog-Nr.S4666 Charge:S466601

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₂₁N₂O₇S.4H₂O.Na

Molekulargewicht

528.51

CAS-Nr.

201677-61-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (189.21 mM)

Ethanol

100 mg/mL (189.21 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) ist ein kompetitiver Inhibitor der humanen Neutrophilenelastase und hemmt auch die aus Kaninchen, Ratte, Hamster und Maus gewonnene Leukozytenelastase.

Ziele

neutrophil elastase

In vitro

Sivelestat unterdrückt sowohl die Adhäsion als auch die Transmigration von Neutrophilen zum Endothel.

In vivo

Die intraoperative Verabreichung von Sivelestat reduzierte effektiv die Induktion und Aktivierung von Neutrophilen in der Lunge und verbesserte die Oxygenierung nach kardiopulmonalem Bypass in einem Ferkelmodell. Durch die Hemmung der Neutrophilenelastase wirkt Sivelestat direkt auf die akkumulierten und aktivierten Leukozyten und bietet einen effizienten Schutz vor der Produktion von Sauerstoffradikalen und Zytokinen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) Konzentrationen 1, 10, and 50 μg/mL Inkubationszeit 1 h Methode HUVEC are grown to confluence on fibronectin (25 μg/mL) coated Falcon cell culture inserts. Neutrophils stimulated by PAF (0.1 mM) are added to the HUVEC monolayers (upper chamber). The upper chamber is exposed to 2 mL of HUMEDIA and rehydrated at 37 ℃ for 1 h in the absence or the presence (50 μg/mL) of sivelestat. Subsequently, the upper chamber is removed and the fluid in the lower chamber is collected.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Neonatal piglets Dosierungen 2 mg/kg/h Verabreichung Intraoperative administration

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)
Konzentrationen
1, 10, and 50 μg/mL
Inkubationszeit
1 h
Methode
HUVEC are grown to confluence on fibronectin (25 μg/mL) coated Falcon cell culture inserts. Neutrophils stimulated by PAF (0.1 mM) are added to the HUVEC monolayers (upper chamber). The upper chamber is exposed to 2 mL of HUMEDIA and rehydrated at 37 ℃ for 1 h in the absence or the presence (50 μg/mL) of sivelestat. Subsequently, the upper chamber is removed and the fluid in the lower chamber is collected.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Neonatal piglets
Dosierungen
2 mg/kg/h
Verabreichung
Intraoperative administration

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596053/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24318803/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20575981/

Sellecks Sivelestat sodium tetrahydrate Wurde zitiert von 6 Publikationen

Sivelestat sodium alleviated sepsis-induced acute lung injury by inhibiting TGF-β/Smad signaling pathways through upregulating microRNA-744-5p [ J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633]	PubMed: 39552870
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2021, 206(4):797-806]	PubMed: 33380498
Neutrophil extracellular traps amplify neutrophil recruitment and inflammation in neutrophilic asthma by stimulating the airway epithelial cells to activate the TLR4/ NF-κB pathway and secrete chemokines [ Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836]	PubMed: 32756014
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936]	PubMed: 32038511
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2020, ji2000091]	PubMed: 33380498
Inhibitors of elastase stimulate murine B lymphocyte differentiation into IgG- and IgA-producing cells [ Eur J Immunol, 2018, 48(8):1295-1301]	PubMed: 29710424

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