Sivelestat sodium tetrahydrate

Katalog-Nr.S4666 Charge:S466604

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Technische Daten

Formel

C20H21N2O7S.4H2O.Na
Molekulargewicht 528.51 CAS-Nr. 201677-61-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (189.21 mM)
Ethanol 5 mg/mL (9.46 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (9.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.830mg/ml (1.57mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) ist ein kompetitiver Inhibitor der humanen Neutrophilenelastase und hemmt auch die aus Kaninchen, Ratte, Hamster und Maus gewonnene Leukozytenelastase.
Ziele
neutrophil elastase
In vitro Sivelestat unterdrückt sowohl die Adhäsion als auch die Transmigration von Neutrophilen zum Endothel.
In vivo Die intraoperative Verabreichung von Sivelestat reduzierte effektiv die Induktion und Aktivierung von Neutrophilen in der Lunge und verbesserte die Oxygenierung nach kardiopulmonalem Bypass in einem Ferkelmodell. Durch die Hemmung der Neutrophilenelastase wirkt Sivelestat direkt auf die akkumulierten und aktivierten Leukozyten und bietet einen effizienten Schutz vor der Produktion von Sauerstoffradikalen und Zytokinen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)

  • Konzentrationen

    1, 10, and 50 μg/mL

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    HUVEC are grown to confluence on fibronectin (25 μg/mL) coated Falcon cell culture inserts. Neutrophils stimulated by PAF (0.1 mM) are added to the HUVEC monolayers (upper chamber). The upper chamber is exposed to 2 mL of HUMEDIA and rehydrated at 37 ℃ for 1 h in the absence or the presence (50 μg/mL) of sivelestat. Subsequently, the upper chamber is removed and the fluid in the lower chamber is collected.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Neonatal piglets

  • Dosierungen

    2 mg/kg/h

  • Verabreichung

    Intraoperative administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24318803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20575981/

Sellecks Sivelestat sodium tetrahydrate Wurde zitiert von 6 Publikationen

Sivelestat sodium alleviated sepsis-induced acute lung injury by inhibiting TGF-β/Smad signaling pathways through upregulating microRNA-744-5p [ J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633] PubMed: 39552870
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2021, 206(4):797-806] PubMed: 33380498
Neutrophil extracellular traps amplify neutrophil recruitment and inflammation in neutrophilic asthma by stimulating the airway epithelial cells to activate the TLR4/ NF-κB pathway and secrete chemokines [ Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836] PubMed: 32756014
Identification of Small-Molecule Inhibitors of Brucella Diaminopimelate Decarboxylase by Using a High-Throughput Screening Assay. [ Front Microbiol, 2020, 10:2936] PubMed: 32038511
Inhibition of Efferocytosis by Extracellular CIRP-Induced Neutrophil Extracellular Traps [ J Immunol, 2020, ji2000091] PubMed: 33380498
Inhibitors of elastase stimulate murine B lymphocyte differentiation into IgG- and IgA-producing cells [ Eur J Immunol, 2018, 48(8):1295-1301] PubMed: 29710424

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