SKF96365

Katalog-Nr.S7999 Charge:S799901

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Technische Daten

Formel

C22H26N2O3.HCl
Molekulargewicht 402.91 CAS-Nr. 130495-35-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (198.55 mM)
Water 80 mg/mL (198.55 mM)
Ethanol 80 mg/mL (198.55 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SKF96365, ursprünglich als Blocker des rezeptorvermittelten Kalziumeintritts identifiziert, wird diagnostisch häufig als Blocker von transienten Rezeptorpotenzial-Kanonisch-Typ-Kanälen (TRPC) eingesetzt.
Ziele
TRPC
In vitro SKF-96365 zeigt eine schützendeAktivität gegen MPP+-Schädigung in PC12-Zellen und hemmt signifikant den apoptotischen Zelltod in PC12-Zellen nach MPP+-Verabreichung. SKF-96365 übt keine Wirkung auf den nekrotischen Zelltod aus, der durch MPP+-Beleidigung in PC12-Zellen induziert wird. Aufgrund seiner nicht-selektiven Aktivität wurde gezeigt, dass SKF-96365 Auswirkungen auf mehrere andere Ca2+-Kanäle hat: Es blockiert nicht nur hochspannungsaktivierte (HVA) Ca2+-Kanäle bei typischerweise verwendeten Testkonzentrationen, sondern hemmt auch potent niedrigspannungsaktivierte (LVA) T-Typ-Ca2+-Kanäle in HEK293-Zellen. Die genaue Wirkung von SKF-96365 auf die intrazelluläre Kalziumhomöostase könnte von den verwendeten Zelltypen und experimentellen Modellen abhängen.
In vivo Die Behandlung mit SKF-96365 hemmte die Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinase IIγ (CaMKIIγ)/AKT-Signaltransduktionskaskade in vitro und in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    PC12 cells

  • Konzentrationen

    1 µM, 10 µM or 50 µM 

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    To investigate whether SKF-96365 could protect PC12 cells from injury induced by MPP+ insult, cultured PC12 cells are pretreated with SKF-96365 in different concentrations (1 µM, 10 µM or 50 µM) 30 min before MPP+ addition. The cells viability is measured 24 h after MPP+ insult by using the cell proliferation reagent WST-1.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    C57BL/6N mice

  • Dosierungen

    0.02 μmol & 0.2 μmol/2 μl/mouse

  • Verabreichung

    intrastriatally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20590636/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23383239/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19680266/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26803057/

Sellecks SKF96365 Wurde zitiert von 14 Publikationen

Store-operated Ca2+ entry contributes to the ASM phenotype transition in asthma [ Exp Lung Res, 2025, 51(1):23-37] PubMed: 40205756
Inhibition of Osteoclastogenesis by LY90009 through Notch Signaling Modulation in Osteolytic Disease Models [ J Vis Exp, 2025, (224)] PubMed: 41144506
STIM1/Orai1-mediated Ca 2+ influx contributes to the ASM phenotype modulation and ASM-related ECM deposition in asthma [ Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3863076/v1] PubMed: none
TSPAN18 facilitates bone metastasis of prostate cancer by protecting STIM1 from TRIM32-mediated ubiquitination [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):195] PubMed: 37542345
EHD2 overexpression promotes tumorigenesis and metastasis in triple-negative breast cancer by regulating store-operated calcium entry [ Elife, 2023, 12e81288] PubMed: 36625722
Thalidomide Alleviates Apoptosis, Oxidative Damage and Inflammation Induced by Pemphigus Vulgaris IgG in HaCat Cells and Neonatal Mice Through MyD88 [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:2821-2839] PubMed: 37719363
How filopodia respond to calcium in the absence of a calcium-binding structural protein: non-channel functions of TRP [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):130] PubMed: 36028898
Role of TRPC6 in periodontal tissue reconstruction mediated by appropriate stress [ Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):401] PubMed: 35932080
Tanreqing Injection Regulates Cell Function of Hypoxia-Induced Human Pulmonary Artery Smooth Muscle Cells (HPASMCs) through TRPC1/CX3CL1 Signaling Pathway [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:3235102] PubMed: 35186183
Theaflavin Promotes Mitochondrial Abundance and Glucose Absorption in Myotubes by Activating the CaMKK2-AMPK Signal Axis via Calcium-Ion Influx [ J Agric Food Chem, 2021, 69(29):8144-8159] PubMed: 34260232

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