SKL2001

Katalog-Nr.S8320 Charge:S832001

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Technische Daten

Formel

C14H14N4O3
Molekulargewicht 286.29 CAS-Nr. 909089-13-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (199.09 mM)
Ethanol 57 mg/mL (199.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SKL2001 ist ein neuartiger Agonist des Wnt/β-catenin pathway. Er stört die Axin/β-Catenin-Interaktion.
Ziele
Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)
In vitro SKL2001 regulierte die β-Catenin-responsive Transkription hoch, indem es den intrazellulären β-Catenin-Proteinspiegel erhöhte und die Phosphorylierung von β-Catenin an den Resten Ser33/37/Thr41 und Ser45 hemmte, was es für den proteasomalen Abbau markieren würde, ohne die CK1- und GSK-3β-Enzymaktivitäten zu beeinflussen. Diese Verbindung störte die Axin/β-Catenin-Interaktion, ein kritischer Schritt für die CK1- und GSK-3β-vermittelte Phosphorylierung von β-Catenin an Ser33/37/Thr41 und Ser45. Die Behandlung von mesenchymalen Stammzellen mit dieser Chemikalie förderte die Osteoblastogenese und unterdrückte die Adipozytendifferenzierung, beides begleitet von der Aktivierung des Wnt/β-catenin pathway. Es beeinflusste weder die NF-κB- noch die p53-Reporteraktivität und hemmt die β-Catenin-Phosphorylierung ohne die GSK-3β-Aktivität zu beeinflussen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    HEK293 reporter and control cell lines

  • Konzentrationen

    20 μM

  • Inkubationszeit

    15 h

  • Methode

    The HEK293 reporter and control cell lines were established. The HEK293 reporter cells were inoculated into 384-well plates at 10 000 cells per well and grown for 24 h. Next, each compound in the chemical library (∼270 000) was added to at a final concentration of 20 μM. After 15 h, the plates were assayed for firefly luciferase activity.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21826110/

Kundenproduktvalidierung

Western blots of nuclear and cytoplasmic fractions of β-catenin and total CDH3. d The ratio of nuclear/cytosolic of β-catenin was calculated by densitometry analysis.

Daten von [ , , Lab Invest, 2018, 98(12):1527-1537 ]

A549 cells were treated with SKL2001 for 15 h, cell lysates were collected for western blotting, concentration gradient (1, 10 μM, 20 μM) was set for the analysis.

Daten von [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

G. Enforced Wnt signaling by SKL-2001 restored cell growth in miR-520e overexpression A549 cells

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(1):49-56 ]

C and D. Forced Wnt/b-catenin signaling by SKL-2001 restored the cell growth in FOXD2-AS1 knockdown NSCLC cells.

Daten von [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017(484):586e591 ]

Sellecks SKL2001 Wurde zitiert von 53 Publikationen

CD36 enrichment in HER2-positive mesenchymal stem cells drives therapy refractoriness in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):19] PubMed: 39833955
Centromere protein I facilitates breast cancer tumorigenesis and disease progression through modulation of Wnt/β-Catenin signaling [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):348] PubMed: 41074145
Lung endothelium exploits susceptible tumor cell states to instruct metastatic latency [ Nat Cancer, 2024, 10.1038/s43018-023-00716-7] PubMed: 38308117
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Tumor-derived Exosomal ENO2 Modulates Polarization of Tumor-associated Macrophages through Reprogramming Glycolysis to Promote Progression of Diffuse Large B-cell Lymphoma [ Int J Biol Sci, 2024, 20(3):848-863] PubMed: 38250157
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
S100A6 Regulates nucleus pulposus cell apoptosis via Wnt/β-catenin signaling pathway: an in vitro and in vivo study [ Mol Med, 2024, 30(1):87] PubMed: 38877413
High expression of LncRNA HOTAIR is a risk factor for temozolomide resistance in glioblastoma via activation of the miR-214/β-catenin/MGMT pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):26224] PubMed: 39482401
PCSK9 inhibitor alleviates experimental pulmonary fibrosis-induced pulmonary hypertension via attenuating epithelial-mesenchymal transition by suppressing Wnt/β-catenin signaling in vivo and in vitro [ Front Med (Lausanne), 2024, 11:1509168] PubMed: 39722825
Long non-coding RNA NRSN2-AS1 promotes ovarian cancer progression through targeting PTK2/β-catenin pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(10):696] PubMed: 37875515

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