SKLB1002

Katalog-Nr.S7258 Charge:S725802

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Technische Daten

Formel

C13H12N4O2S2
Molekulargewicht 320.39 CAS-Nr. 1225451-84-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (12.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.200mg/ml (0.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.100mg/ml (0.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SKLB1002 ist ein potenter und ATP-kompetitiver VEGFR2-Inhibitor mit einer IC50 von 32 nM.
Ziele
VEGFR2
32 nM
In vitro SKLB1002 zeigt eine auffallend geringere Zytotoxizität auf normalen menschlichen Zellen L-02. Diese Verbindung hemmt signifikant die Proliferation, Migration, Invasion und Röhrchenbildung von HUVEC, indem sie die VEGF-induzierte Phosphorylierung der VEGFR2-Kinase und der nachgeschalteten Proteinkinasen einschließlich ERK, FAK und Src hemmt.
In vivo In den Zebrafisch-Embryonen blockiert SKLB1002 bemerkenswert die Bildung von embryonaler und tumorinduzierter Angiogenese mit keinem oder geringstem Einfluss auf die normale Zellproliferation. Bei athymischen Mäusen mit SW620- oder HepG2-Xenografts verursacht diese Verbindung (100 mg/kg täglich, i.p.) eine signifikante Hemmung des Tumorwachstums, hemmt die Tumor-Angiogenese und induziert Tumor-Apoptose. Im 4T1- und CT26-Tumormodell erzeugen diese Chemikalie und lokale Hyperthermie eine synergistische Antiangiogenese, Antikrebs- und Apoptose-Förderungswirksamkeit.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Kinase-Hemmtests

    Die Kinase-Hemmung wird durch radiometrische Assays gemessen, die vom Kinase Profiler Service durchgeführt werden. Kurz gesagt, in Anwesenheit oder Abwesenheit von SKLB1002 wird VGFR2 (5–10 mU) in 25 μL Reaktionslösung inkubiert, die 8 mmol/L 3-(N-Morpholino)propansäure (MOPS), pH 7,0, 0,2 mmol/L EDTA, 0,33 mg/mL Myelin-Basenprotein, 10 mmol/L Mg-Acetat und γ-[33P]ATP enthält. Nach 40-minütiger Inkubation bei Raumtemperatur wird die Reaktion gestoppt und 10 μL der Reaktionslösung werden dann auf einen P30 Filtermatt aufgetragen und 3-mal für 5 Minuten in 75 mmol/L Phosphorsäure und einmal in Methanol gewaschen, bevor die Szintillationszählung erfolgt.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 cells.

  • Konzentrationen

    ~40 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    Cell proliferation is measured using MTT assay. Various cells including HUVECs, L-02, B16-F10, HepG2, and SW620 are treated with indicated concentrations of SKLB1002 for 24 hours. Vandetanib and sunitinib serve as positive controls. Each assay is replicated 3 times.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Mice bearing SW620 or HepG2 tumors.

  • Dosierungen

    ~100 mg/kg daily

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21622720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23263406/

Kundenproduktvalidierung

Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

Daten von [ , , BMC Cancer, 2017, 17(1):593 ]

SKLB1002 inhibited tube-like structures formation and VE-cadherin expression of HCT116 cells. a The tube-like structures formed by HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment (left). Red arrows indicate the typical tube-like structures. Scale bar: 100 μm; Quantitative analysis of the mean number of tube-like structures and shown as mean ± SD (right). b Protein expressions of VEGFR2, p-VEGFR2, FAK, p-FAK, ERK, p-ERK and VE-cadherin in HCT116 cells with or without SKLB1002 treatment were determined by western blotting analysis. Representative data of three experiments are shown

Daten von [ , , BMC Cancer, 2017, 17: 593 ]

Sellecks SKLB1002 Wurde zitiert von 5 Publikationen

Compensatory lymphangiogenesis is required for edema resolution in zebrafish [ Sci Rep, 2025, 15(1):8177] PubMed: 40065081
egr3 is a mechanosensitive transcription factor gene required for cardiac valve morphogenesis [ Sci Adv, 2024, 10(20):eadl0633] PubMed: 38748804
The developing epicardium regulates cardiac chamber morphogenesis by promoting cardiomyocyte growth [ Dis Model Mech, 2023, 16(5)dmm049571] PubMed: 36172839
Paracrine signaling by VEGF-C promotes non-small cell lung cancer cell metastasis via recruitment of tumor-associated macrophages. [ Exp Cell Res, 2018, 364(2):208-216] PubMed: 29427623
VEGFR2 regulates endothelial differentiation of colon cancer cells. [Liu Z, et al. BMC Cancer, 2017, 17(1):593] PubMed: 28854900

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