SKLB4771 (FLT3-IN-1)

Katalog-Nr.S1099 Charge:S109901

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Technische Daten

Formel

C25H27N7O3S2
Molekulargewicht 537.66 CAS-Nr. 1370256-78-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (92.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SKLB4771 (FLT3-IN-1) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der humanen Rezeptor-Tyrosinprotein-Kinase FLT3 mit einer IC50 von 10 nM.
Ziele
FLT3
(Cell-free assay)
10 nM
In vitro

SKLB4771 (FLT3-IN-1) hemmt Aurora A, FMS, FLT4 und c-Kit nur schwach (IC50-Werte: 1,5 µM, 2,8 µM, 3,7 µM bzw. 6,8 µM). Es zeigt fast keine Hemmaktivität gegen die anderen 13 ausgewählten Proteinkinasen. Diese Verbindung hemmt potent das Wachstum von MV4-11-Zellen, die FLT3-ITD exprimieren, mit einem IC50-Wert von 0,006 µM. Es zeigt nur eine sehr schwache Hemmaktivität gegen menschliche T-Lymphom-Jurkat-Zellen, menschliche Burkitt-Lymphom-Ramos-Zellen, menschliche Lungenkrebs-PC-9- und H292-Zellen sowie menschliche epitheliale Karzinom-A431-Zellen (IC50: 3,05 µM, 6,25 µM, 3,72 µM, 6,94 µM bzw. 8,91 µM)..
In vivo

Im MV4-11-Xenotransplantationsmodell führt die Behandlung mit SKLB4771 (FLT3-IN-1) bei 100 mg/kg/d zu einer schnellen und vollständigen Tumorregression bei allen Mäusen dieser Gruppe. Bei Dosen von 20 mg/kg/d und 40 mg/kg/d verlangsamt es das Tumorwachstum signifikant mit Hemmraten von 66 % bzw. 84 %. Während des gesamten Experiments wurden bei keiner der behandelten Mäuse ein signifikanter Gewichtsverlust oder andere offensichtliche Anzeichen von Toxizität beobachtet. Tumorgewebe von Gruppen, die diese Verbindung erhielten, zeigte signifikant weniger Ki67 (Tumormitose-Index)-positive Zellen. TUNEL-Daten zeigten einen zeitabhängigen Anstieg des Anteils apoptotischer Zellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MV4−11, K562, U937, Jurkat, Ramos, Karpas299, HCC827, A549, H2228, H820, PC-9, H292, MDA-MB-231, BT474, MCF-7, HCT116, SW480, LoVo, HeLa, SKOV-3, SK, DU145, PC-3, A431, SH-SY5Y

  • Konzentrationen

    increasing concentrations

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    SKLB4771 (FLT3-IN-1) is evaluated by seeding leukemia cells in a 96-well plate at 1–4 × 10⁴ cells per well, with an equal volume of medium containing increasing concentrations of this compound added to each well. At the end of the incubation period (72 h at 37 °C), 20 μL of 5 mg/mL MTT reagent is added per well for 2–4 h of incubation, and 50 μL of 20% acidified SDS per well is used to lyse the cells. The other cell lines are seeded in 96-well plates at a density of 2–5 × 10³ cells/well for 24 h followed by replacement of the medium with serial dilutions of the inhibitor in culture medium. Following a 72-h incubation, the MTT reagent is added for a 2–4-h incubation, and 100% DMSO is used to dissolve the cells.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    female NOD-SCID mouse (6−7 weeks old)

  • Dosierungen

    20 mg/kg, 40 mg/kg, 100 mg/kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22452518/

Sellecks SKLB4771 (FLT3-IN-1) Wurde zitiert von 1 Publikation

Atractylenolide-1 Targets FLT3 to Regulate PI3K/AKT/HIF1-α Pathway to Inhibit Osteogenic Differentiation of Human Valve Interstitial Cells [ Front Pharmacol, 2022, 13:899775] PubMed: 35571096

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