Technische Daten
| Formel | C21H16F3N3O3 |
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| Molekulargewicht | 415.37 | CAS-Nr. | 1125780-41-7 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 83 mg/mL (199.82 mM) | ||||
| Ethanol | 27 mg/mL (65.0 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | SKLB-610 ist ein Multi-Target-Inhibitor der tyrosine kinases. Er ist am wirksamsten gegen VEGFR2 und zeigt eine etwas schwächere Inhibitor von FGFR2 and PDGFR. | |||||
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| Ziele |
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| In vitro | In vitro zeigt SKLB610 eine selektive Inhibitor der VEGF-stimulierten Proliferation menschlicher Nabelvenenendothelzellen (HUVECs), und dieser Proliferationshemmende Effekt ist mit einer verminderten Phosphorylierung von VEGFR2 und p42/44 Mitogen-aktivierter Proteinkinase (p42/44 MAPK) verbunden. SKLB610 hemmt die Proliferation einer Reihe menschlicher Krebszellen dosisabhängig, wobei die menschliche nicht-kleinzellige Lungenkrebszelllinie A549 und die menschliche Darmkrebszelllinie HCT116 am empfindlichsten auf die SKLB610-Behandlung reagieren. Bei einer Konzentration von 10 μM hemmt SKLB610 die FGFR2-Aktivität um 65 % bzw. die PDGFRE-Aktivität um 55 %. Im Vergleich zu PDGFR2 und FGFR2 zeigt SKLB610 eine selektivere Inhibitor von VEGFR2, die in vitro bei 10 μM eine 97 %ige Inhibitor der VEGFR2-Aktivität aufweist. Bei der Untersuchung von 10 μM SKLB610 gegen PI3K, EGFR, Aurora-A, CDK2/cyclinE und CDK6/cyclinD3 wird keine Hemmung der Enzymaktivität festgestellt. |
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| In vivo | In vivo führt die chronische intraperitoneale Verabreichung von SKLB610 in einer Dosis von 50 mg/kg/Tag zu einer signifikanten Hemmung des Wachstums etablierter humaner A549- und HCT116-Tumorxenografts in Nacktmäusen ohne Toxizität. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks SKLB 610 Wurde zitiert von 2 Publikationen
| The multi-targeted tyrosine kinase inhibitor SKLB610 resensitizes ABCG2-overexpressing multidrug-resistant cancer cells to chemotherapeutic drugs [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922] | PubMed: 36068781 |
| Cytochrome P450 27C1 Level Dictates Lung Cancer Tumorigenicity and Sensitivity towards Multiple Anticancer Agents and Its Potential Interplay with the IGF-1R/Akt/p53 Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853] | PubMed: 35887201 |
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