SMER3

Katalog-Nr.S4925 Charge:S492501

Technische Daten

Formel	C₁₁H₄N₄O₂
Molekulargewicht	224.18	CAS-Nr.	67200-34-4
Löslichkeit (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Biologische Aktivität

Beschreibung	SMER3, der Small-Molecule Enhancer of Rapamycin (SMER), ist ein Inhibitor der Skp1-Cullin-F-Box (SCF)^Met30 Ubiquitin-Ligase mit einer IC50 von 51 nM.
In vitro	SMER3 hemmt spezifisch die Ubiquitinierung durch rekombinant rekonstituierte SCF^Met30, zerlegt oder verhindert selektiv die Assemblierung von SCF^Met30, aber nicht die anderer SCF-Komplexe, und bindet direkt an Met30 (oder den Met30-Skp1-Komplex), aber nicht an Skp1 allein, was die Bindung von Met30 an Skp1 hemmt. Die Behandlung mit dieser Verbindung ist in der Lage, eine Reihe von Methionin-Biosynthesegenen hochzuregulieren. Es verstärkt die wachstumshemmende Wirkung von Rapamycin durch Hemmung von SCF^Met30 und Blockierung der Met4-Ubiquitinierung.

Beschreibung

SMER3, der Small-Molecule Enhancer of Rapamycin (SMER), ist ein Inhibitor der Skp1-Cullin-F-Box (SCF)^Met30 Ubiquitin-Ligase mit einer IC50 von 51 nM.

In vitro

SMER3 hemmt spezifisch die Ubiquitinierung durch rekombinant rekonstituierte SCF^Met30, zerlegt oder verhindert selektiv die Assemblierung von SCF^Met30, aber nicht die anderer SCF-Komplexe, und bindet direkt an Met30 (oder den Met30-Skp1-Komplex), aber nicht an Skp1 allein, was die Bindung von Met30 an Skp1 hemmt. Die Behandlung mit dieser Verbindung ist in der Lage, eine Reihe von Methionin-Biosynthesegenen hochzuregulieren. Es verstärkt die wachstumshemmende Wirkung von Rapamycin durch Hemmung von SCF^Met30 und Blockierung der Met4-Ubiquitinierung.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20581845/

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