SN-011

Katalog-Nr.E1066 Charge:E106603

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Technische Daten

Formel

C25H19FN2O4S

Molekulargewicht 462.49 CAS-Nr. 2249435-90-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 6 mg/mL (12.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SN-011 ist ein STING-spezifischer Inhibitor mit einer IC50 von 76 nM.
Ziele
STING
76 nM
In vitro

SN-011 unterdrückt die 2'3'-cGAMP-induzierte STING-Oligomerisierung und -Phosphorylierung, die mittels Immunoblot in HFFs bestimmt wurde, erheblich. Diese Verbindung hemmt spezifisch die STING-Aktivierung und die STING-abhängige Signalübertragung.

In vivo

Serum-antinukleärer Antikörper wird durch SN-011-Behandlung deutlich reduziert. Diese Verbindung reduziert auch signifikant die Anzahl der aktivierten CD69+ CD8 T-Zellen und der Gedächtnis-CD44high CD62Llow CD4 und CD8 T-Zellen auf nahezu normale Werte in den Milzen von behandelten Trex1−/− Mäusen. Es reduziert stark Entzündungen und schützt Trex1−/− Mäuse vor dem Tod.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    HFFs

  • Konzentrationen

    1 μM - 10 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    HFFs are harvested and lysed in lysis buffer with brief sonication. Cell lysate is collected and incubated with biotin (5 μM). For purified recombinant STING-CTD protein, 0.05 mg protein in 400 μL buffer (25 mM Tris-HCl, pH 7.5, 150 mM NaCl) was incubated with biotin (5 μM) for 1 h at 4 °C. Then the protein of interest was pull-down by streptavidinconjugated agarose and detected by immunoblot analysis.

Tierstudie:

[1]

  • Tiermodelle

    Trex1−/− mice

  • Dosierungen

    5 mg/kg, 10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099558/

Sellecks SN-011 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Oral Lipid-Based Nanomedicine for the Inhibition of the cGAS-STING Pathway in Inflammatory Bowel Disease Treatment [ Mol Pharm, 2025, 10.1021/acs.molpharmaceut.4c01297] PubMed: 40032274
YTHDF2 in peritumoral hepatocytes mediates chemotherapy-induced antitumor immune responses through CX3CL1-mediated CD8+ T cell recruitment [ Mol Cancer, 2024, 23(1):186] PubMed: 39237909

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