In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
SNS-314 Mesylate ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Aurora A, Aurora B und Aurora C mit IC50-Werten von 9 nM, 31 nM bzw. 3 nM und weniger potent gegenüber Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf und DDR2.
Ziele
Aurora C (Cell-free assay)
Aurora A (Cell-free assay)
Aurora B (Cell-free assay)
3 nM
9 nM
31 nM
In vitro
In der kolorektalen Karzinom-Zelllinie HCT116, mit intakten oder depletierten p53-Proteinspiegeln, zeigt SNS-314 Mesylate eine verbesserte Wirksamkeit, wenn es sequenziell mit anderen standardmäßigen Chemotherapeutika verabreicht wird, und die tiefgreifendsten Synergien werden für Wirkstoffe identifiziert, die den Spindelassembly-Checkpoint aktivieren, z.B. Docetaxel und Vincristin. Eine aktuelle Studie zeigt, dass diese Verbindung eine potente antiproliferative Aktivität in HCT116-Zellen aufweist und die Koloniebildung in Weichagar hemmt.
In vivo
Die sequentielle Behandlung mit SNS-314 Mesylate, gefolgt von Docetaxel 24 Stunden später, führt zu einer signifikanten 72,5%igen Tumorzahlinhibition von HCT116-Xenografts, während Docetaxel und diese Verbindung als Einzelwirkstoffe keine signifikante Inhibition des HCT116-Tumorwachstums hervorrufen. Im HCT116-Xenograft-Modell für menschlichen Darmkrebs führt die Verabreichung von 50 und 100 mg/kg dieses Wirkstoffs zu einer dosisabhängigen Inhibition der Histon-H3-Phosphorylierung, was auf eine effektive Aurora-B-Inhibition in vivo hindeutet. Darüber hinaus zeigen HCT116-Tumoren von Tieren, die mit dieser Chemikalie behandelt wurden, potente und anhaltende Reaktionen, einschließlich einer Reduktion der phosphorylierten Histon-H3-Spiegel, einer erhöhten Caspase-3-Aktivität und dem Auftreten einer erhöhten Kerngröße.
Viability is measured using the CellTiter-Blue cell viability assay. Cells are treated as described above, although with a 5-day incubation period. Cytotoxicity is determined by measuring intracellular ATP using the CellTiter-Glo Luminescence Cell Viability Assay. Cells are seeded in white 96-well tissue culture plates at a density of 1.5-2 × 103 cells/well, and a serial dilution of this compound is dosed in combination with fixed concentrations of either docetaxel or vincristine for a total of 72 hours. Viability is determined as the ratio between the ATP in treated cells versus control cells. Apoptosis is measured using the caspase-Glo 3/7 system. Cells are plated in white 96-well plates as described above and treated first with this chemical for 24 hours, washed with 200 μL of 1× PBS, and fresh medium is added with the second agent for 24 hours.
Concomitant targeting of FLT3 and BTK overcomes FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia through inhibition of autophagy
[ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280884]
Dual Inhibition of AKT and MEK Pathways Potentiates the Anti-Cancer Effect of Gefitinib in Triple-Negative Breast Cancer Cells
[ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
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