4-PBA (Sodium Phenylbutyrate)

Katalog-Nr.S4125 Charge:S412507

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Technische Daten

Formel

C10H11O2.Na

Molekulargewicht 187.19 CAS-Nr. 1716-12-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 37 mg/mL (197.66 mM)
Water 37 mg/mL (197.66 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
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Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) ist ein Salz von 4-Phenylbutyrat oder 4-Phenylbuttersäure. Diese Verbindung ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der zur Behandlung von Harnstoffzyklusstörungen eingesetzt wird.
Ziele
HDAC
In vitro

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) ist ein bekannter HDAC-Inhibitor, der die Gentranskription einer Reihe von Genen erhöht und auch neuroprotektive Effekte ausübt. Es schwächt die MPTP-induzierte Depletion von striatalem Dopamin und den Verlust von Tyrosinhydroxylase-positiven Neuronen in der Substantia nigra signifikant ab.

Diese Verbindung dämpft auch die Expression des Apoptose-Antagonisten Bcl-X(L), des Doppelstrangbruch-Reparaturproteins DNA-abhängige Proteinkinase, des Prostataprogressionsmarkers Caveolin-1 und des pro-angiogenen vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors in Prostatakrebszellen. Es wurde festgestellt, dass es synergistisch mit ionisierender Strahlung wirkt, um die Apoptose in Prostatakrebszellen zu induzieren.

In vivo

4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) verlängert signifikant das Überleben und verbesserte sowohl die klinischen als auch die neuropathologischen Phänotypen bei G93A transgenen ALS-Mäusen. Diese Verbindung verbessert die bei G93A-Mäusen beobachtete Histon-Hypoacetylierung und induzierte die Expression des nukleären Faktors-kappaB (NF-kappaB) p50, der phosphorylierten inhibitorischen Untereinheit von NF-kappaB (pIkappaB) und des Beta-Zell-Lymphoms 2 (bcl-2), reduzierte jedoch die Cytochrom c- und Caspase-Expression. Es wirkt, um IkappaB zu phosphorylieren, NF-kappaB p50 in den Zellkern zu translozieren oder NF-kappaB p50 direkt zu acetylieren.

Es erhöht auch die Histonacetylierung im Gehirn und verringert die Histonmethylierungsspiegel, wie sowohl durch Immunzytochemie als auch durch Western Blots in einem transgenen Mausmodell der Huntington-Krankheit (HD) beurteilt wurde. Die Verbindung erhöht die mRNA für Komponenten des Ubiquitin-Proteasom-Weges und herunterregulierte Caspasen, die am apoptotischen Zelltod beteiligt sind, sowie die Immunreaktivität von aktiver Caspase 3 im Striatum.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[5]

  • Zelllinien

    HK-2 cells

  • Konzentrationen

    1 mM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with the indicated concentration of 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) for 24 h.

Tierstudie:

[6]

  • Tiermodelle

    Male C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    120 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15626823/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11571633/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15934930/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494404/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34716302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28649223/

Kundenproduktvalidierung

Representative images and quantitative analysis results of the transwell experiment. Notes: (A) Results of migration assay for DU145. (B) Results of invasion assay for DU145. (C) Results of migration assay for PC3. (D) Results of invasion assay for PC3. “*” Means significantly different from control group, P<0.05. Abbreviation: SPB, sodium phenylbutyrate.

Daten von [ , , OncoTargets and Therapy, 2016, 9:2825-2833. ]

Sellecks 4-PBA (Sodium Phenylbutyrate) Wurde zitiert von 21 Publikationen

Epigenetic regulation of cell state by H2AFY governs immunogenicity in high-risk neuroblastoma [ J Clin Invest, 2024, e175310] PubMed: 39255035
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Pharmacological heat-shock protein inducers and chemical chaperones inhibit upregulation of interleukin-8 by oxidized phospholipids [ Inflammopharmacology, 2023, 31(3):1319-1327] PubMed: 36692663
Molecular mechanisms underlying the epigallocatechin-3-gallate-mediated inhibition of oral squamous cell carcinogenesis [ Arch Oral Biol, 2023, 153:105740] PubMed: 37354753
Endoplasmic reticulum stress contributes to cisplatin-induced chronic kidney disease via the PERK-PKCδ pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(8):452] PubMed: 35895146
Reciprocal regulation between ER stress and autophagy in renal tubular fibrosis and apoptosis [ Cell Death Dis, 2021, 12(11):1016] PubMed: 34716302
ATF3 contributes to brucine-triggered glioma cell ferroptosis via promotion of hydrogen peroxide and iron [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00700-w] PubMed: 34112960
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Verteporfin Is a Promising Anti-Tumor Agent for Cervical Carcinoma by Targeting Endoplasmic Reticulum Stress Pathway [ Front Oncol, 2020, 10:1781] PubMed: 33014875

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