SP141

Katalog-Nr.S0901 Charge:S090101

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Technische Daten

Formel

C22H16N2O
Molekulargewicht 324.38 CAS-Nr. 1253491-42-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SP141 ist eine neue Klasse von MDM2-Inhibitoren, die die Auto-Ubiquitinierung und den Abbau von MDM2 fördert und die MDM2-Spiegel in Pankreaskrebszelllinien sowie deren Proliferation und die Fähigkeit zur Tumorbildung in Nacktmäusen reduziert. Diese Verbindung hemmt das Wachstum menschlicher Pankreaskrebszellen mit IC50-Werten von weniger als 0,5 μM (0,38–0,50 μM) auf eine p53-unabhängige Weise.
Ziele
MDM2
<0.50 μM
In vitro

SP141 kann direkt an MDM2 binden, wodurch dessen Auto-Ubiquitinierung und Abbau durch das Proteasom gefördert wird. Diese Verbindung reduziert die MDM2-Spiegel in Pankreaskrebszelllinien sowie deren Proliferation, mit 50%igen Hemmkonzentrationen <0,5 μM (0,38–0,50 μM). Erhöhte Konzentrationen dieser Chemikalie induzieren zunehmende Apoptose und G2–M-Phasenarrest von Pankreaskrebszelllinien, unabhängig davon, ob sie funktionelles P53 exprimierten.
In vivo

SP-141 (40 mg/kg; verabreicht durch i.p. Injektion; 5 T/Woche für etwa drei Wochen) unterdrückt das Pankreastumorwachstum in Xenograft- und orthotopen Mausmodellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Humen pancreatic cancer cell lines

  • Konzentrationen

    0.01-10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Human pancreatic cancer cell lines (HPAC, Panc-1, AsPC-1, and Mia-Paca-2) are treated with various concentrations of SP141 or vehicle controls. And then cells are used to determine the effects of this compound on the cell viability (MTT assay), colony formation,39 proliferation (BrdUrd incorporation assay), apoptosis, and cell cycle distribution.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Nude mice bearing Panc-1 xenograft tumors

  • Dosierungen

    40 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25016295/

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