SP2509

Katalog-Nr.S7680 Charge:S768001

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Technische Daten

Formel

C19H20ClN3O5S
Molekulargewicht 437.90 CAS-Nr. 1423715-09-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (189.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 7.000mg/ml (15.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SP2509 (HCI-2509) ist ein selektiver Histon-Demethylase-LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 13 nM und zeigt keine Aktivität gegen MAO-A, MAO-B, Laktatdehydrogenase und Glukoseoxidase. Diese Verbindung induziert Apoptose und fördert die Autophagie.
Ziele
LSD1
(Cell-free assay)
13 nM
In vitro In AML-Zellen hemmt SP2509 die Assoziation von LSD1 mit CoREST, erhöht Promotor-spezifisches H3K4Me3 und induziert p53, p21 und C/EBPα. Diese Verbindung hemmt auch signifikant das Koloniewachstum und induziert Apoptose von OCI-AML3.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • SP2509-Aktivitätstests

    Testsubstanzen werden auf das 20-fache der gewünschten Testkonzentration in 100 % DMSO verdünnt, und 2,5 μL der verdünnten Medikamentenprobe werden einer schwarzen 384-Well-Platte zugesetzt. Der LSD1-Enzymstamm wird 17-fach mit Assaypuffer verdünnt, und 40 μL des verdünnten LSD1-Enzyms werden den entsprechenden Wells zugesetzt. Substrat, bestehend aus Meerrettichperoxidase, Dimethyl-K4-Peptid, das den ersten 21 Aminosäuren des N-terminalen Schwanzes von Histon H3 entspricht, und 10-Acetyl-3,7-dihydroxyphenoxazin, wird dann den Wells zugesetzt. Resorufin wird auf einem Envision-Plattenlesegerät mit einer Anregungswellenlänge von 530 nm und einer Emissionswellenlänge von 595 nm analysiert. Die Aktivität dieser Verbindung auf die anderen Oxidasen wird unter Verwendung kommerziell erhältlicher Kits bestimmt. Die Glukoseoxidase-Aktivität (die auch FAD in einer länglichen Konformation nicht-kovalent bindet) wird unter Verwendung des Glukoseoxidase-Kits bestimmt. Die MAO-Assays werden unter Verwendung des MAO-glo-Kits mit MAO-A und MAO-B durchgeführt.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    OCI-AML3, MV4-11 and MOLM13 cells

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    96 hours

  • Methode

    Cultured AML cells are treated with SP2509 and/or PS for 96 h. At the end of treatment, cells are washed free of the drugs and 500 cells per condition are plated in methylcellulose and incubated at 37 °C. Colony formation is measured 7–10 days after plating.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    NOD/SCID mice bearing OCI-AML3 xenografts

  • Dosierungen

    20% Cremaphor, 20% DMSO, 60% sterile water

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24699304/

Kundenproduktvalidierung

Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells.

Daten von [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks SP2509 Wurde zitiert von 30 Publikationen

Targeting hypoxia-inducible factor-1 in a hypoxidative stress model protects retinal pigment epithelium cells from cell death and metabolic dysregulation [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):380] PubMed: 40813365
Seclidemstat (SP-2577) Induces Transcriptomic Reprogramming and Cytotoxicity in Multiple Fusion-Positive Sarcomas [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598] PubMed: 40852926
N'-(1-phenylethylidene)-benzohydrazide cytotoxicity is LSD1 independent and linked to Fe-S cluster disruption in Ewing sarcoma [ bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795] PubMed: 40666939
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins [ bioRxiv, 2024, 2024.05.19.594897] PubMed: 38826330
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
LSD1 promotes prostate cancer reprogramming by repressing TP53 signaling independently of its demethylase function [ JCI Insight, 2023, 8(15)e167440] PubMed: 37440313
RAS and PP2A activities converge on epigenetic gene regulation [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202301928] PubMed: 36858798
Leveraging patient derived models of FGFR2 fusion positive intrahepatic cholangiocarcinoma to identify synergistic therapies [ NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):75] PubMed: 36274097
High-Throughput Drug Library Screening in Primary KMT2A-Rearranged Infant ALL Cells Favors the Identification of Drug Candidates That Activate P53 Signaling [ Biomedicines, 2022, 10(3)638] PubMed: 35327440

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