Spautin-1

Katalog-Nr.S7888 Charge:S788801

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Technische Daten

Formel

C15H11F2N3
Molekulargewicht 271.26 CAS-Nr. 1262888-28-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (147.46 mM)
Ethanol 7 mg/mL (25.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 50%H2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.000mg/ml (7.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Spautin-1 ist ein potenter und spezifischer Autophagy-Inhibitor und hemmt die Deubiquitinierungsaktivität von USP10 und USP13 mit einem IC50 von ~0,6-0,7 μM. Diese Verbindung verstärkt die Apoptosis.
Ziele
USP10
(Cell-free assay)		 USP13
(Cell-free assay)
0.5779 μM 0.6916 μM
In vitro

Spautin-1 fördert den Abbau von Vps34-Komplexen durch Regulierung der Deubiquitinierungsaktivität von USP10 und USP13 und reduziert die PtdIns3P-Spiegel. In PDGF-behandelten Zellen stabilisiert diese Verbindung α-Glatte-Muskelzell-Aktin und Calponin, verhindert die Desorganisation von Aktinfilamenten, verringert die Produktion extrazellulärer Matrix und hebt die VSMC-Hyperproliferation und Migration auf. In CML-Zellen hemmt es die IM-induzierte Autophagie durch Herunterregulierung von Beclin-1 erheblich und verstärkt die IM-induzierte Apoptose durch Inaktivierung von PI3K/AKT und Aktivierung von nachgeschaltetem GSK3β. Diese Chemikalie reduziert auch spezifisch die infektiösen Dengue-Virus-Titer in BHK-21-Zellen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21962518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23421427/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24585095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23175363/

Kundenproduktvalidierung

Western blot analyses show significant inhibition of autophagy-related gene expression in Spautin-1 treated OCI-AML2 cells after Ara-C treatment.

Daten von [ , , Cancer Lett, 2018, 425:1-12 ]

Autophagosomal inhibition was performed in 32D EV, WT CALR, del52, and ins5 expressing cells. The 32D cell lines were treated with the inhibitor spautin-1 for the indicated time. Lysates were prepared, and SDS-PAGE and Western blotting were performed. Antibodies detecting mutated CALR (CALR mut), CALR, LC3I-II, and GAPDH were used for immunostaining. LC3I-II served as control for successful autophagosomal inhibition.

Daten von [ , , J Hematol Oncol, 2016, 9(1):45 ]

(c) PC-9G cells were treated with BIBW2992 (250 nM) or WZ4002 (15 nM) plus SAHA (2 mM) with or without spautin-1 (20 mM) for 24 hr. The cell lysates were harvestedand the indicated proteins were analyzed by Western blotting.

Daten von [ , , Int J Cancer, 2015, 136(11):2717-29. ]

Male C57BL/6 mice (n = 8 for each group) were instilled intratracheally with normal saline (NS), PM (100 μg/d), spautin-1 (0.5 mg/d), or PM plus spautin-1 respectively for 2 days, and after 24 h, representative images of lung tissue stained with H&E

Daten von [ , , Toxicol Lett, 2017, 280:206-212 ]

Sellecks Spautin-1 Wurde zitiert von 45 Publikationen

Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463] PubMed: 39487138
HSPA12A acts as a scaffolding protein to inhibit cardiac fibroblast activation and cardiac fibrosis [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0] PubMed: 38219869
Macroautophagy/autophagy promotes resistance to KRASG12D-targeted therapy through glutathione synthesis [ Cancer Lett, 2024, 604:217258] PubMed: 39276914
The critical role of RAGE in severe influenza infection: A target for control of inflammatory response in the disease [ Clin Immunol, 2024, 262:110178] PubMed: 38460892
Matrine induces autophagic cell death by triggering ROS/AMPK/mTOR axis and apoptosis in multiple myeloma [ Biomed Pharmacother, 2024, 175:116738] PubMed: 38759291
USP13 drives lung squamous cell carcinoma by switching lung club cell lineage plasticity [ Mol Cancer, 2023, 22(1):204] PubMed: 38093367
TRPV1 inhibition overcomes cisplatin resistance by blocking autophagy-mediated hyperactivation of EGFR signaling pathway [ Nat Commun, 2023, 14(1):2691] PubMed: 37165076
Beclin-1-dependent autophagy, but not apoptosis, is critical for stem-cell-mediated endometrial programming and the establishment of pregnancy [ Dev Cell, 2023, 58(10):885-897.e4] PubMed: 37040770
Compensatory cross-talk between autophagy and glycolysis regulates senescence and stemness in heterogeneous glioblastoma tumor subpopulations [ Acta Neuropathol Commun, 2023, 11(1):110] PubMed: 37420311
Upregulation of the EGFR/MEK1/MAPK1/2 signaling axis as a mechanism of resistance to antiestrogen‑induced BimEL dependent apoptosis in ER+ breast cancer cells [ Int J Oncol, 2023, 62(2)20] PubMed: 36524361

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