SPHINX31

Katalog-Nr.S8810 Charge:S881001

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Technische Daten

Formel

C27H24F3N5O2
Molekulargewicht 507.51 CAS-Nr. 1818389-84-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (49.26 mM)
Ethanol 13 mg/mL (25.61 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (2.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.200mg/ml (0.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SPHINX31 ist ein SRPK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,9 nM und einer hohen Selektivität für SRPK1 gegenüber SRPK2 (50-fach) und CLK1 (100-fach).
Ziele
SRPK1
(Cell-free assay)
5.9 nM
In vitro

Kinase-Assays zeigten, dass SPHINX31 ein Typ-1-Kinase-Inhibitor (ATP-kompetitiv) ist. Die Behandlung mit dieser Verbindung führt zu einer Hemmung der SRSF1-Phosphorylierung bei 300 nM in PC3-Prostatakrebszellen. Die metabolische Stabilität in Mauslebermikrosomen zeigt, dass diese Chemikalie eine mittlere Clearance mit einer T1/2 von 95,79 min hatte. Die Hemmung von SRPK1 mit diesem Inhibitor führt zu Zellzyklusarrest und Differenzierung von Leukämiezellen.
In vivo

SPHINX31 konnte in das Auge eindringen. Diese Verbindung übt eine dosisabhängige Hemmung der choroidalen Neovaskularisation im Mausmodell aus. Sie hemmt das Blutgefäßwachstum und die Makrophageninfiltration. Die Behandlung mit dieser Chemikalie verlängert das Überleben von immungeschwächten Mäusen, denen MLL-rearrangierte AML-Zellen transplantiert wurden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    THP1 cells

  • Konzentrationen

    3 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    --
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    DBA2J mice

  • Dosierungen

    0.8 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28135068/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30568163/

Sellecks SPHINX31 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Posttranslational splicing modifications as a key mechanism in cytarabine resistance in acute myeloid leukemia [ Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659] PubMed: 37422594
SRPKIN-1 as an inhibitor against hepatitis B virus blocking the viral particle formation and the early step of the viral infection [ Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756] PubMed: 37992764

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