Spiramycin

Katalog-Nr.S4082 Charge:S408201

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Technische Daten

Formel

C43H74N2O14

Molekulargewicht 843.05 CAS-Nr. 8025-81-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 157 mg/mL (186.22 mM)
Ethanol 157 mg/mL (186.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Spiramycin (Formacidine) ist ein 16-gliedriges Makrolid (Antibiotikum).
In vitro Spiramycin reduziert den Hygromycin-A-Schutz von Nukleotiden in der 23S-rRNA. Diese Verbindung, ein 16-gliedriges Makrolid, hemmt die Translokation, indem sie mit einer scheinbaren 1:1-Stöchiometrie an bakterielle 50S-ribosomale Untereinheiten bindet. Sie wirkt primär durch Stimulierung der Dissoziation von Peptidyl-tRNA von Ribosomen während der Translokation. Dieses Antibiotic in Dosen, die ausreichen, um die Proteinsynthese in Wildtyp-Zellen zu hemmen, aber nicht ausreichen, um entweder mutierte oder Wildtyp-Zellen bei der permissiven Temperatur (30 Grad C) abzutöten. Es hemmt die Proteinsynthese durch Stimulierung der Dissoziation von Peptidyl-tRNA von Ribosomen. Dieser Wirkstoff zeigt eine dosisabhängige Hemmung der proliferativen Reaktion von PHA- und PWM-stimulierten menschlichen mononukleären Leukozyten (MNL). Er induziert auch einen Rückgang der Tritium-Uridin (3H-UdR)-Aufnahme, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung einen frühen Prozess im Zellzyklus stört. Diese Chemikalie und in geringerem Maße Erythromycin erhöhen die gesamte IL-6-Produktion, ohne die IL-1-alpha-, IL-1-beta- oder Tumornekrosefaktor-alpha-Produktion in menschlichen Monozyten zu beeinflussen, die mit Lipopolysaccharid stimuliert wurden. Es zeigt eine gute antimikrobielle Aktivität gegen Spezies von Prevotella, Eubacterium, Peptostreptococcus, Bacteroides und Porphyromonas, und die Wirkung wird durch die Zugabe von Metronidazol verstärkt.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11090288/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3053566/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6179465/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3700286/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1759822/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9338486/

Sellecks Spiramycin Wurde zitiert von 1 Publikation

Solution conformations explain the chameleonic behaviour of macrocyclic drugs. [ Chemistry, 2020, 10.1002/chem.201905599] PubMed: 32027758

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