Spironolactone

Katalog-Nr.S4054 Charge:S405401

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Technische Daten

Formel

C24H32O4S
Molekulargewicht 416.57 CAS-Nr. 52-01-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.24 mM)
Ethanol 20 mg/mL (48.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Spironolactone ist ein potenter Antagonist des Androgen Receptor mit einem IC50 von 77 nM.
Ziele
Androgen Receptor
77 nM
In vitro Spironolactone ist ein starker AR-Antagonist (IC50 ~ 77 nM), ein schwacher GR-Antagonist (IC50 ~ 2,4 μM) und ein schwacher PR-Agonist (EC50 ~ 740 nM). Diese Verbindung hemmt die Androstanolon-Bindung in Rattenprostata-Kernen und die Androstanolon-spezifische Bindung im Rattenprostata-Zytosol.
In vivo Spironolactone (1 mg/Tag) übt eine antiandrogene Aktivität bei Ratten aus. Eine einmalige Vorbehandlung mit dieser Verbindung (1 mg/Ratte) hemmt die spezifische und sättigbare Aufnahme des Hormons in die Prostata, die durch die Verabreichung einer Tracerdosis von [3H]testosterone induziert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20650892
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=4376096

Kundenproduktvalidierung

(h and i) Triptolide inhibits transcription. After exposure to triptolide (1 μm), spironolactone (10 μm), actinomycin D (2 μm, transcription inhibitor used as a positive control) or DMSO for 6 h, the global RNA synthesis was evaluated by the measurement of 5-EU incorporation. The figure shows representative merged pictures of DAPI and 5-EU signal. The intensity of the signal was evaluated through fluorescence microscopy (h) and quantified with the CellProfiler Software. Triptolide but not spironolactone inhibits global transcription.

Daten von [ , , Leukemia, 2018, 32(1):111-119 ]

(A, B) Indicated HIV-1 latency cells (A. J-LAT 10.6; B. CA5) were treated with levosimendan or spironolactone (5, 10, or 20 μM) in combination with TNFα (10 ng/ml). After 24 hr, mRNA was extracted, and reverse transcribed to cDNA for measurement of HIV-1 initiated or elongated (proximal [Pro], intermediate [Int], and distal [Dis]) transcripts by qPCR. Results were normalized to DMSO control. Values represent the mean ± s.d. (n = 4-6).

Daten von [ , , Antiviral Res, 2017, 146:76-85 ]

Sellecks Spironolactone Wurde zitiert von 18 Publikationen

Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
The macrophage-intrinsic MDA5/IRF5 axis drives HIV-1 intron-containing RNA-induced inflammatory responses [ J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663] PubMed: 40493408
Polypharmacological profiling across protein target families and cellular pathways using the multiplexed cell-based assay platform safetyProfiler reveals efficacy, potency and side effects of drugs [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117523] PubMed: 39405910
Profiling of ERBB receptors and downstream pathways reveals selectivity and hidden properties of ERBB4 antagonists [ iScience, 2024, 27(2):108839] PubMed: 38303712
Glucocorticoids Selectively Inhibit Hippocampal CA1 Pyramidal Neurons Activity Through HCN Channels [ Int J Mol Sci, 2024, 25(22)11971] PubMed: 39596039
Pannexin 1 and pannexin 3 differentially regulate the cancer cell properties of cutaneous squamous cell carcinoma [ J Physiol, 2024, 10.1113/JP286172] PubMed: 39560179
An Integrated Approach of Bioassays and Non-Target Screening for the Assessment of Endocrine-Disrupting Activities in Tap Water and Identification of Novel Endocrine-Disrupting Chemicals [ Toxics, 2024, 12(4)247] PubMed: 38668470
LP-284, a small molecule acylfulvene, exerts potent antitumor activity in preclinical non-Hodgkin's lymphoma models and in cells deficient in DNA damage repair [ Oncotarget, 2023, 14:597-611] PubMed: 37306526
NR3C2 inhibits the proliferation of colorectal cancer via regulating glucose metabolism and phosphorylating AMPK [ J Cell Mol Med, 2023, 27(8):1069-1082] PubMed: 36950803
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443

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