SQ22536

Katalog-Nr.S8283 Charge:S828302

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Technische Daten

Formel

C9H11N5O
Molekulargewicht 205.22 CAS-Nr. 17318-31-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (199.78 mM)
Water 41 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 14 mg/mL (68.21 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.050mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.340mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SQ22536 (9-(Tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amin) ist ein Inhibitor der Adenylylcyclase mit einem IC50 von 1,4 μM. Diese Verbindung kann PGE1-stimulierte Erhöhungen der cAMP-Spiegel in intakten menschlichen Thrombozyten hemmen.
Ziele
Adenylyl cyclase
In vitro

SQ22536 (250 µmol/L) schwächt die hemmende Wirkung von Adenosin gegen ADP-induzierte Thrombozytenaggregation von 8±5 auf 57±5% ab (p<0.001). Diese Verbindung schwächt auch einen Anstieg der intraplättchen cAMP-Spiegel durch Adenosin von 29±2 auf 9±1 pmol/108 Thrombozyten ab (p<0.05). Es hat keine Wirkung auf die thrombozytenaggregationshemmende Aktivität von Inosin (1 bis 4 mmol/L) und die ADP-induzierte Thrombozytenaggregation.
In vivo

SQ22536 hebt die nierenschützenden Wirkungen bei KK/Ta-Akita-Mäusen auf. Die Verbesserung der glomerulären histopathologischen Schäden wird bei mit dieser Verbindung behandelten KK/Ta-Akita-Mäusen eliminiert. Renaler cAMP steigt nach der Behandlung mit dieser Chemikalie nicht an. Kurzum, die positiven Wirkungen zur Behandlung der Nephropathie werden durch den Adenylatcyclase-Inhibitor SQ22536 gehemmt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Human leukemic mast cell line(HMC-1) and human umbilical cord blood-derived mast cell(hCBMCs)

  • Konzentrationen

    0.1, 1, 10 mM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    HMC-1 cells and hCBMCs are plated in 48-well plates and serum-starved overnight. The next day, cells are preincubated with SQ22536 at the indicated concentrations for 30 min before stimulation with CRH (100 nM for HMC-1 or 1 μM for hCBMC) for 3 min in the presence or absence of this compound in serum-free culture media. Cell lysates are then prepared and assayed for protein kinase A activity using ELISA.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    Male C57BL/6J mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11858802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16332989/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25512345/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25393959/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24152968/

Kundenproduktvalidierung

Effects of AC inhibitor SQ22536 on A20 cell proliferation and expression of cAMP, Reelin, CDK5, IL-10 and caspase-3. (A) The expression level of cAMP in A20 cells treated with SQ22536 using ELISA assay. (B) The proliferation rate analysis of A20 cell treated with SQ22536 using CCK-8 assay. (C) Western blotting determined the expression levels of Reelin, CDK5, caspase-3 and IL-10 in A20 treated with SQ22536. **p<0.01.

Daten von [ , , ONCOLOGY REPORTS, 2017, 37:3572-3580 ]

L-Arg-induced CCK and GIP secretion involves AC activation. (A to D) The porcine duodenal tissues were perfused with KHB (control group). After 30 min, 20 mM L-Arg was introduced into the superfusion system. After 60 min, the AC antagonist SQ22536 was introduced into the superfusion system and the samples were perfused for additional 30 min. Average CCK and GIP concentrations in perfusate samples obtained at t = 0 to 30 min, t = 30 to 60 min, and t = 60 to 90 min were calculated. Data are expressed as mean ± SEM (n = 8). Bars with different letters indicate significant difference at P < 0.05.

Daten von [ , , J Food Sci, 2018, 83(9):2394-2401 ]

Sellecks SQ22536 Wurde zitiert von 29 Publikationen

Polygonati Rhizoma Prevents Glucocorticoid-Induced Growth Inhibition of Muscle via Promoting Muscle Angiogenesis Through Deoxycholic Acid [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853] PubMed: 40522031
Wuling San regulates AVPR2-cAMP-PKA-CREB pathway to delay cellular senescence and ameliorate acute kidney injury [ J Ethnopharmacol, 2025, 347:119679] PubMed: 40216046
Intracellular Sphingosine-1-Phosphate Induces Lipolysis Through Direct Activation of Protein Kinase C Zeta [ FASEB J, 2025, 39(7):e70528] PubMed: 40193069
β-Adrenergic Blockers Increase cAMP and Stimulate Insulin Secretion Through a PKA/RYR2/TRPM5 Pathway in Pancreatic β-Cells In Vitro [ Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(2):e70092] PubMed: 40222952
Promoting collateral formation in type 2 diabetes mellitus using ultra-small nanodots with autophagy activation and ROS scavenging [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):85] PubMed: 38429826
Maternal obesity may disrupt offspring metabolism by inducing oocyte genome hyper-methylation via increased DNMTs [ Elife, 2024, 13RP97507] PubMed: 39642055
NEAT1 Deficiency Promotes Corneal Epithelial Wound Healing by Activating cAMP Signaling Pathway [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(3):10] PubMed: 38466291
Suppression of cAMP/PKA/CREB signaling ameliorates retinal injury in diabetic retinopathy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12722] PubMed: 37338034
ACE2 pathway regulates thermogenesis and energy metabolism [ Elife, 2022, 11e72266] PubMed: 35014608
Regulation of CRE-Dependent Transcriptional Activity in a Mouse Suprachiasmatic Nucleus Cell Line [ Int J Mol Sci, 2022, 23-2012226] PubMed: 36293078

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