In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
SR-12813 ist ein Pregnan-X-Rezeptor (PXR)-Agonist und HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor mit einer IC50 von 850 nM.
Ziele
pregnane X receptor
HMG-CoA reductase
850 nM
In vitro
SR12813 ist ein sehr potenter und wirksamer Aktivator sowohl des menschlichen als auch des Kaninchen-PXR mit EC50-Werten von ungefähr 200 nM bzw. 700 nM. Im Gegensatz dazu ist diese Verbindung nur ein sehr schwacher Aktivator des Ratten- und Maus-PXR. Es hemmt den Einbau von tritiiertem Wasser in Cholesterin mit einer IC50 von 1,2 μM, hat aber keinen Einfluss auf die Fettsäuresynthese. Diese Chemikalie reduziert die zelluläre 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA)-Reduktase-Aktivität mit einer IC50 von 0,85 μM. Die Hemmung der HMG-CoA Reductase-Aktivität ist schnell mit einer T1/2 von 10 min.
In vivo
Der Bisphosphonatester SR12813 senkt den Cholesterinspiegel bei einer Reihe von Spezies, einschließlich Ratten, Hunden und Primaten.
Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.
Protective Effect of NGR1 against Glutamate-Induced Cytotoxicity in HT22 Hippocampal Neuronal Cells by Upregulating the SIRT1/Wnt/β-Catenin Pathway
[ Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
