SR-18292

Katalog-Nr.S8528 Charge:S852801

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Technische Daten

Formel

C23 H30 N2 O2
Molekulargewicht 366.50 CAS-Nr. 2095432-55-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 73 mg/mL (199.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (13.64mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.312mg/ml (0.85mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SR-18292 hemmt die PGC-1α-gluconeogene Aktivität und reduziert die Koaktivierung von HNF4α durch Modulation der Interaktion zwischen GCN5 und PGC-1α.
Ziele
PGC-1α
In vitro SR-18292 ist ein potenter Inhibitor der gluconeogenen Genexpression und Glukoseproduktion in Hepatozyten. Es erhöht die Interaktion von PGC-1α mit GCN5 und reduziert die Koaktivierung von HNF4α durch PGC-1α. Diese Verbindung unterdrückt die gluconeogene Transkriptionsfunktion von HNF4α/PGC-1α.
In vivo SR-18292 senkt den Blutzucker, erhöht stark die hepatische Insulinsensitivität und verbessert die Glukosehomöostase in diätetischen und genetischen Mausmodellen von Typ-2-Diabetes. Diese Verbindung unterdrückt die hepatische Glukoseproduktion und erhöht die Leberinsulinsensitivität in vivo. Die Leber ist ein Hauptziel dieser Chemikalie und macht wahrscheinlich einen erheblichen Teil ihrer antidiabetischen Wirkungen aus.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    18 h

  • Methode

    For determination of GCN5 HAT activity U-2 OS cells overexpressing Ad-GCN5 are treated with SR-18292 (10μM) for 18 h. Cells are lysed with buffer B (20 mM HEPES-KOH (pH 7.9), 125 mM NaCl, 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 1% IGEPAL (v/v), 10% glycerol (v/v), 5 mM NaF, 5 mM β-glycerophosphate, 5 mM sodium butyrate and 10 mM nicotinamide), supplemented with Protease Inhibitor Cocktail. FLAG-GCN5 is immunoprecipitated with FLAG beads overnight at 4℃ following multiple washes with lysis buffer. GCN5 is then eluted using 3× FLAG peptide and the purified protein is used to determine HAT activity using the HAT Inhibitor Screening Assay Kit.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    a high fat diet (HFD) fed mice, a dietary model of obesity and type 2 diabates

  • Dosierungen

    45 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28340340/

Sellecks SR-18292 Wurde zitiert von 6 Publikationen

PGC-1α activation to enhance macrophage immune function in mycobacterial infections [ PLoS One, 2025, 20(2):e0310908] PubMed: 39913377
Small molecules targeting selective PCK1 and PGC-1α lysine acetylation cause anti-diabetic action through increased lactate oxidation [ Cell Chem Biol, 2024, 31(10):1772-1786.e5] PubMed: 39341205
Mocetinostat activates Krüppel-like factor 4 and protects against tissue destruction and inflammation in osteoarthritis [ JCI Insight, 2023, 8(17)e170513] PubMed: 37681413
Propionate promotes gluconeogenesis by regulating mechanistic target of rapamycin (mTOR) pathway in calf hepatocytes [ Anim Nutr, 2023, 10.1016/j.aninu.2023.07.001] PubMed: 37841648
Kaempferol Alleviates Oxidative Stress and Apoptosis Through Mitochondria-dependent Pathway During Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Front Pharmacol, 2021, 12:624402] PubMed: 33746757
Combined Targeting of Estrogen Receptor Alpha and Exportin 1 in Metastatic Breast Cancers [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2397] PubMed: 32847042

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