SR-717 lithium

Katalog-Nr.S0853 Charge:S085302

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Technische Daten

Formel

C15H8F2LiN5O3
Molekulargewicht 351.19 CAS-Nr. 2375421-09-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 35 mg/mL (99.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 10%Tween80 85%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.000mg/ml (8.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 100 μL of Tween80, mix evenly to clarify; then continue to add 850 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SR-717 lithium ist ein Nicht-Nukleotid-STING-Agonist, der eine breite Interspezies- und Interallel-Spezifität mit EC50 von 2,1 μM bzw. 2,2 μM in den Zelllinien ISG-THP1 (WT) und ISG-THP1 (cGAS KO) aufweist. SR-717 lithium induziert auch die Expression klinisch relevanter Ziele, einschließlich des programmierten Zelltod-1-Liganden 1 (PD-L1), auf STING-abhängige Weise. SR-717 lithium zeigt Antitumoraktivität.
Ziele
STING
(in ISG-THP1 (WT) cells)		 STING
(in ISG-THP1 (cGAS KO) cells)
2.1 μM(EC50) 2.2 μM(EC50)
In vitro

SR-717 induziert die Expression von PD-L1 in THP1-Zellen und in primären humanen peripheren mononukleären Blutzellen auf STING-abhängige Weise.
In vivo

SR-717 (intraperitoneal für 7 Tage) zeigt Antitumoraktivität in WT- oder Stinggt/gt-Mäusen; fördert die Aktivierung von CD8+ T-Zellen, natürlichen Killerzellen und dendritischen Zellen in relevanten Geweben; und erleichtert das Antigen-Cross-Priming.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    ISG-THP1 STING KO cell lines

  • Konzentrationen

    3.8 μM

  • Inkubationszeit

    4 h

  • Methode

    "Western blot analyses the impact of SR-717 delivery (3.8 mM) on PD-L1 expression in WT THP1 or ISG-THP1 STING KO (STING KO) cells."

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820126/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32820126/

Sellecks SR-717 lithium Wurde zitiert von 5 Publikationen

Distinct oligomeric assemblies of STING induced by non-nucleotide agonists [ Nat Commun, 2025, 16(1):3440] PubMed: 40216780
Targeted Delivery of STING Agonist via Albumin Nanoreactor Boosts Immunotherapeutic Efficacy against Aggressive Cancers [ Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216] PubMed: 39339252
Inhibition of cGAS in Paraventricular Nucleus Attenuates Hypertensive Heart Injury Via Regulating Microglial Autophagy [ Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024] PubMed: 36070120
Inhibition of the cGAS-STING Pathway Attenuates Lung Ischemia/Reperfusion Injury via Regulating Endoplasmic Reticulum Stress in Alveolar Epithelial Type II Cells of Rats [ J Inflamm Res, 2022, 15:5103-5119] PubMed: 36091334
Sensing of cytoplasmic chromatin by cGAS activates innate immune response in SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):382] PubMed: 34732709

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