SR1001

Katalog-Nr.S6724 Charge:S672401

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Technische Daten

Formel

C15H13F6N3O4S2
Molekulargewicht 477.40 CAS-Nr. 1335106-03-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 95 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SR1001 ist ein inverser ROR R R R -Agonist mit Ki-Werten von 172 nM und 111 nM für ROR R und ROR jeweils.
Ziele
RORγ RORα
111 nM(Ki) 172 nM(Ki)
In vitro

SR1001 bindet spezifisch an die Ligandenbindungsdomänen (LBDs) von RORα und RORγt, was eine Konformationsänderung innerhalb des LBD hervorruft, die eine Neupositionierung der Helix 12 umfasst, was zu einer verminderten Affinität für Coaktivatoren und einer erhöhten Affinität für Korepressoren führt, was die transkriptionelle Aktivität der Rezeptoren unterdrückt.
In vivo

SR1001 unterdrückt die Immunantwort, einschließlich TH17-Zellen in vitro und in vivo, TH1-Zellen in vivo, die Autoantikörperproduktion, erhält den Insulinspiegel aufrecht und erhöht die Foxp3-Expression. Diese Verbindung schützt wirksam vor pathologischer Neovaskularisation sowohl bei sauerstoffinduzierter Retinopathie als auch bei einem anderen angiogenen Modell von Mäusen mit sehr niedrigdichtem Lipoproteinrezeptor (Vldlr)-Mangel (Vldlr −/−) mit spontaner subretinaler Neovaskularisation.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Female NOD/LtJ mice

  • Dosierungen

    25 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4330305/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3148894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26243880/

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