SR1078

Katalog-Nr.S5775 Charge:S577501

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Technische Daten

Formel

C17H10F9NO2
Molekulargewicht 431.25 CAS-Nr. 1246525-60-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.42 mM)
Ethanol 86 mg/mL (199.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SR1078, ein synthetischer Ligand für RORα und RORγ, fungiert als RORα/γ-Agonist.
Ziele
RORα RORγ
In vitro SR1078 moduliert die Konformation von RORγ in einem biochemischen Assay und aktiviert die RORα- und RORγ-gesteuerte Transkription. Diese Verbindung stimuliert die Expression endogener ROR target genes in HepG2-Zellen, die sowohl RORα als auch RORγ exprimieren.
In vivo SR1078 zeigt pharmakokinetische Eigenschaften, die seinen Einsatz in vivo ermöglichen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HepG2 cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57BL6 mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    I.P.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20735016/

Sellecks SR1078 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Drugging the circadian clock feedback cycle to ameliorate cartilage degeneration [ FEBS J, 2022, 289(21):6643-6658] PubMed: 35997219
Loss of retinoic acid receptor-related receptor alpha (Rorα) promotes the progression of UV-induced cSCC [ Cell Death Dis, 2021, 12(3):247] PubMed: 33664254

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