SR18662

Katalog-Nr.S8900 Charge:S890001

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₁₉Cl₂N₃O₄S

Molekulargewicht

420.31

CAS-Nr.

2505001-62-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

84 mg/mL (199.85 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.400mg/ml (3.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 28 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

SR18662 ist eine optimierte Verbindung auf Basis von ML264, die den Krüppel-ähnlichen Faktor 5 (KLF5) mit einer IC50 von 4,4 nM hemmt. Diese Verbindung reduziert die Lebensfähigkeit mehrerer Darmkrebszelllinien. Sie induziert Apoptose.

Ziele

KLF5
(Cell-free assay)

4.4 nM

In vitro

Die Behandlung mit SR18662 reduziert signifikant das Wachstum und die Proliferation von CRC-Zellen. Diese Verbindung zeigt eine verbesserte Wirksamkeit bei der Reduzierung der Lebensfähigkeit mehrerer CRC-Zelllinien. Die Durchflusszytometrie-Analyse nach der Behandlung zeigt eine Zunahme der Zellen in der S- oder G2/M-Phase des Zellzyklus und eine signifikante Zunahme der Anzahl apoptotischer Zellen. Diese chemische Behandlung reduziert auch die Expression von Cyclinen und Komponenten der MAPK- und WNT-Signalwege.

In vivo

Eine signifikante dosisabhängige Hemmung des Xenograft-Wachstums bei Mäusen wird nach SR18662-Behandlung beobachtet, die die Wirkung von ML264 bei äquivalenten Dosen übertrifft. Diese Verbindung ist potenziell für die Therapie von Darmkrebs.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien DLD-1, HCT116, HT29 and SW620 colorectal cancer cell lines Konzentrationen 0.001 μM-20 μM Inkubationszeit 24 h Methode KLF5 promoter activity assay: DLD-1/pGL4.18hKLF5p cells are seeded in 96 well plate format and treated with DMSO or with SR18662 dissolved in DMSO in the range of 0.001 to 20 μM final concentration for 24 h and the human KLF5 promoter activity is determined with the ONE-Glo luciferase assay system using a SpectramMax M3 plate reader.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle 7-week-old male NuJ/Foxn1^nu mice with DLD-1 human colorectal cells injected Dosierungen 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
DLD-1, HCT116, HT29 and SW620 colorectal cancer cell lines
Konzentrationen
0.001 μM-20 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
KLF5 promoter activity assay: DLD-1/pGL4.18hKLF5p cells are seeded in 96 well plate format and treated with DMSO or with SR18662 dissolved in DMSO in the range of 0.001 to 20 μM final concentration for 24 h and the human KLF5 promoter activity is determined with the ONE-Glo luciferase assay system using a SpectramMax M3 plate reader.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
7-week-old male NuJ/Foxn1^nu mice with DLD-1 human colorectal cells injected
Dosierungen
5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31358661/

Sellecks SR18662 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475]	PubMed: 40654745
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]	PubMed: 36670508

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