SR3335

Katalog-Nr.S2969 Charge:S296901

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Technische Daten

Formel

C13H9F6NO3S2
Molekulargewicht 405.34 CAS-Nr. 293753-05-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.83 mM)
Ethanol 81 mg/mL (199.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SR3335 (ML-176) ist ein selektiver und inverser Agonist des Retinsäurerezeptor-verwandten Rezeptors α (RORα), der direkt an RORα mit einem Ki von 220 nM bindet.
Ziele
RORα
(Cell-free assay)
220 nM(Ki)
In vitro

SR3335 (ML-176), ein selektiver RORα synthetischer Ligand, bindet direkt an RORα und fungiert als selektiver partieller inverser Agonist von RORα, unterdrückt auch die Expression endogener RORα-Zielgene in HepG2, die an der hepatischen Glukoneogenese beteiligt sind, einschließlich Glucose-6-Phosphatase und Phosphoenolpyruvatcarboxykinase.
In vivo

SR3335 (ML-176) unterdrückt die Glukoneogenese im ernährungsinduzierten Adipositas (DIO)-Mausmodell, was mit der Unterdrückung der Glukoneogenese übereinstimmt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HEK293 cells

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    --

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    diet induced obese (DIO) mice (C57Bl/6)

  • Dosierungen

    15 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21090593/

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