SR9243

Katalog-Nr.S7934 Charge:S793401

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Technische Daten

Formel

C31H32BrNO4S2
Molekulargewicht 626.62 CAS-Nr. 1613028-81-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 20 mg/mL mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt (31.91 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung SR9243 ist ein potenter und selektiver inverser LXR-Agonist.
Ziele
LXR
In vitro In HEK293-Zellen, die LXRs exprimieren, hemmt SR9243 die LXR-Aktivierung durch Verbesserung der LXR-Korepressor-Rekrutierung. In einer Vielzahl von Krebszelltypen reduziert diese Verbindung die Viabilität von Krebszellen, induziert den apoptotischen Zelltod und sensibilisiert Krebszellen für chemotherapeutische Behandlungen.
In vivo Bei Ob/Ob-Mäusen, die eine fettreiche Diät erhielten, hemmt SR9243 (60 mg/kg, i.p.) die LXR-abhängige lipogene Enzymgenexpression und das Tumorwachstum.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    DU-145, SW620, HOP-62, PC3, HT-29, and NCI-H23 cancer cells

  • Konzentrationen

    100 nM

  • Inkubationszeit

    96 h

  • Methode

    Cells are cultured in 96 well plates and treated with designated amounts of SR9243 for 96 hr in media containing 1% FBS and antibiotics. Cell-viability is assessed using the Cell-titre 96 kit according to the manufacturer’s guidelines. Cell culture media is supplemented with oleate, stearate and palmitate dissolved in methanol to a concentration of 25 mM. 25 mM stocks are then diluted 10 fold in PBS containing 0.9% BSA. Lipid stocks (100X) are stored at −20° until needed.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Mice bearing SW620, DU-145, or LLC tumors

  • Dosierungen

    60 mg/kg, once daily

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26120082/

Sellecks SR9243 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Myeloid-Derived Suppressive Cells Deficient in Liver X Receptor α Protected From Autoimmune Hepatitis [ Front Immunol, 2021, 12:732102] PubMed: 34512667
Paraoxonase 1-treated oxLDL promotes cholesterol efflux from macrophages by stimulating the PPARγ-LXRα-ABCA1 pathway. [Ikhlef S, et al. FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29] PubMed: 27148853

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