In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
SR9243 ist ein potenter und selektiver inverser LXR-Agonist.
Ziele
LXR
In vitro
In HEK293-Zellen, die LXRs exprimieren, hemmt SR9243 die LXR-Aktivierung durch Verbesserung der LXR-Korepressor-Rekrutierung. In einer Vielzahl von Krebszelltypen reduziert diese Verbindung die Viabilität von Krebszellen, induziert den apoptotischen Zelltod und sensibilisiert Krebszellen für chemotherapeutische Behandlungen.
In vivo
Bei Ob/Ob-Mäusen, die eine fettreiche Diät erhielten, hemmt SR9243 (60 mg/kg, i.p.) die LXR-abhängige lipogene Enzymgenexpression und das Tumorwachstum.
DU-145, SW620, HOP-62, PC3, HT-29, and NCI-H23 cancer cells
Konzentrationen
100 nM
Inkubationszeit
96 h
Methode
Cells are cultured in 96 well plates and treated with designated amounts of SR9243 for 96 hr in media containing 1% FBS and antibiotics. Cell-viability is assessed using the Cell-titre 96 kit according to the manufacturer’s guidelines. Cell culture media is supplemented with oleate, stearate and palmitate dissolved in methanol to a concentration of 25 mM. 25 mM stocks are then diluted 10 fold in PBS containing 0.9% BSA. Lipid stocks (100X) are stored at −20° until needed.
Paraoxonase 1-treated oxLDL promotes cholesterol efflux from macrophages by stimulating the PPARγ-LXRα-ABCA1 pathway.
[Ikhlef S, et al. FEBS Lett, 2016, 590(11):1614-29]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
